Diclofenac bei der Behandlung von Schmerzen

Seit der Antike ist der Zusammenhang von Schmerz und Entzündung bekannt. Und heute sind die häufigsten Schmerzmittel Medikamente, die sowohl entzündungshemmende als auch analgetische Wirkungen haben - nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs).

Die Geschichte der Entstehung von Diclofenac

Der Prototyp moderner NSAIDs war Acetylsalicylsäure, die Ende des 19. Jahrhunderts erstmals von einem jungen Wissenschaftler Felix Hoffman synthetisiert werden konnte. Die chemische Struktur und die Eigenschaften von Acetylsalicylsäure wurden zu Bezugspunkten, an denen neue Vertreter dieser Arzneimittelklasse geschaffen wurden (zunächst war es üblich, sie als „aspirinartig“ zu bezeichnen). Die nicht so unzureichende Wirksamkeit als die Toxizität hoher Dosen von Acetylsalicylsäure diente als starker Anreiz für die Entwicklung neuer „Nicht-Salicylat“ -NSAIDs. Während der Durchführung des Programms zur Entwicklung eines entzündungshemmenden Arzneimittels mit verbesserten biologischen Eigenschaften wurden 1966 im Geigi-Forschungslabor mehr als 200 Analoga von 0-Aminoessigsäure synthetisiert, um ein Molekül mit den erforderlichen Parametern zu erzeugen. Die interessantesten Ergebnisse wurden von Natriumdiclofenac - Natriumsalz 0 gezeigt - [(2,6-Dichlorphenyl) amino] phenylessigsäure.

Ursprünglich wurde Diclofenac hauptsächlich zur Behandlung von rheumatologischen Erkrankungen eingesetzt, bei denen beide Komponenten wichtig sind: eine ausgeprägte entzündungshemmende und starke analgetische Wirkung. In der Folge hat sich der Anwendungsbereich von Diclofenac jedoch erheblich erweitert. Derzeit wird Diclofenac in der Chirurgie, Traumatologie und Sportmedizin (zur Schädigung des Bewegungsapparates, zur Schädigung des Weichgewebes (Blutergüsse, Verstauchungen), zur postoperativen Schmerzbehandlung), in der Neurologie (zur Behandlung von Rückenschmerzen, Tunnelsyndromen, Migräne) eingesetzt. Gynäkologie für Dysmenorrhoe, Adnexitis, in der Onkologie als Mittel der ersten Stufe der Anästhesie für die WHO-Treppe. Die intramuskuläre Verabreichung von Diclofenac-Natrium ist eine wirksame Methode zur Bekämpfung von Nieren- und Leberkoliken. Eine spezielle Dosierungsform von Diclofenac in Form von Tropfen wurde in der Augenheilkunde verwendet. Allgemeinmediziner verschreiben Diclofenac auch bei verschiedenen Schmerzsyndromen (Tabelle 1)..

Der Wirkungsmechanismus von Diclofenac

Die analgetische Wirkung von Diclofenac beruht auf mehreren Mechanismen. Der Hauptwirkungsmechanismus von Diclofenac ist die Unterdrückung von Cyclooxygenase (COX) - einem Enzym, das die Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandine reguliert - Mediatoren von Entzündungen, Schmerzen und Fieber [3].

Diclofenac- und COX-Selektivität

In den frühen 90er Jahren des 20. Jahrhunderts wurden zwei Isoformen des COX-Enzyms entdeckt - COX-1 und COX-2. Die meisten positiven Wirkungen von NSAIDs (Unterdrückung von Entzündungen, Schmerzen, Fieber) sind mit einer Hemmung von COX-2 verbunden, und die Entwicklung von Nebenwirkungen (hauptsächlich in Form einer Läsion des Magen-Darm-Trakts) ist mit einer Hemmung der COX-1-Synthese verbunden [4]..

Es gibt jedoch eine Reihe von Ausnahmen von dieser Regel. Es wurde gezeigt, dass COX-1 auch eine Rolle bei der Entwicklung des Entzündungsprozesses spielen kann. COX-1 wird zusammen mit COX-2 von der Synovialmembran von Patienten mit rheumatoider Arthritis (RA) produziert [5]. Dies ist wahrscheinlich auf die geringere Wirksamkeit von selektivem COX-2 bei einigen Schmerzsyndromen zurückzuführen. Jüngste Studien haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung kardiovaskulärer Komplikationen bei Verwendung hochselektiver COX-2-Inhibitoren festgestellt [6]..

Diclofenac hemmt beide Isoenzyme von COX, in größerem Maße COX-2. Die Hemmung von COX-1 in Diclofenac ist im Vergleich zu Ibuprofen und Naproxen geringer, und daher ist es weniger wahrscheinlich, dass Diclofenac Magen-Darm-Schäden verursacht. Gleichzeitig kann die Hemmung von COX-1 (obwohl weniger ausgeprägt als die von nicht-selektiven NSAIDs) die größere Wirksamkeit von Diclofenac im Vergleich zu selektiven COX-2-Inhibitoren (Meloxicam, Celecoxib) in einer Situation erklären, in der COX-1 ebenfalls an der Pathogenese der Krankheit beteiligt ist ( zum Beispiel mit RA). Die Hemmung von COX-2 in Diclofenac ist geringer als die von Etoricoxib und Rofecoxib, was zu einer Verringerung des Risikos für kardiovaskuläre Komplikationen führt [6]. Eine solch ausgewogene Wirkung von Diclofenac bietet eine hohe therapeutische Aktivität bei guter Verträglichkeit der Behandlung.

Andere Mechanismen der analgetischen Wirkung von Diclofenac

Zusätzlich zur Hemmung von Prostaglandinen wurden andere Wirkmechanismen von Diclofenac identifiziert. In einer experimentellen Studie wurde gezeigt, dass Diclofenac-Natrium die Migration von Leukozyten zum Entzündungsherd signifikant hemmen kann [7]. Bis zu einem gewissen Grad kann Diclofenac-Natrium auch das Gleichgewicht der Zytokine beeinflussen, die Konzentration von Interleukin-6 verringern und den Gehalt an Interleukin-10 erhöhen [8]. Eine solche Änderung des Verhältnisses dieser Produkte begünstigt eine Verlangsamung der Sekretion entzündungshemmender Faktoren. Eine Verringerung der Produktion von freien Sauerstoffradikalen, die unter dem Einfluss von Diclofenac-Natrium auftritt, kann auch dazu beitragen, die Aktivität des Entzündungsprozesses zu verringern und seine schädlichen Auswirkungen auf das Gewebe zu begrenzen [9]..

Neben der ausgeprägten entzündungshemmenden Wirkung besitzt Diclofenac-Natrium auch ein starkes analgetisches Potenzial, das nicht mit seiner Wirkung auf die Entzündung zusammenhängt [10]. Es hat eine komplexe Wirkung auf verschiedene Mechanismen der Schmerzwahrnehmung und bietet eine wirksame Unterdrückung von Schmerzen verschiedener Ursachen. Das Medikament hat sowohl eine zentrale als auch eine periphere antinozizeptive Wirkung..

Die zentrale analgetische Aktivität von Diclofenac-Natrium wird durch Opioidrezeptoren vermittelt, was durch die Tatsache belegt wird, dass dieser Effekt durch Naloxon blockiert wird [11]. Es ist offensichtlich mit der Wirkung von Diclofenac-Natrium auf den Tryptophan-Metabolismus verbunden. Nach Verabreichung des Arzneimittels im Gehirn steigt die Konzentration der Tryptophan-Metaboliten signifikant an, was die Schmerzintensität verringern kann [12]..

Die lokale antinozizeptive Wirkung von Diclofenac-Natrium ist offenbar nicht nur mit der Unterdrückung der Prostaglandinsynthese verbunden, da bei mehreren experimentellen Schmerzmodellen die lokale Verwendung von Prostaglandinsynthesehemmern wie Indomethacin und Celecoxib im Gegensatz zu Diclofenac-Natrium keine signifikante analgetische Wirkung ermöglichte [ dreizehn]. Die periphere analgetische Wirkung von Diclofenac-Natrium ist nicht mit der Opioidwirkung verbunden, da sie durch Naloxon nicht eliminiert wird. Gleichzeitig unterdrückte die Verwendung von Verbindungen, die die Bildung von NO und die Aktivierung von Guanylatcyclase blockieren, die analgetische Wirkung von Diclofenac-Natrium. Inhibitoren verschiedener Arten von Kaliumkanälen zeigten ebenfalls einen ähnlichen Effekt [13–16]. In der Kleinhirnzellkultur von Ratten erhöhte Diclofenac-Natrium die Kaliumkanalaktivität und erhöhte den Kaliumausstoß aus der Zelle [17]. Diese Ergebnisse legen nahe, dass die periphere antinozizeptive Wirkung von Diclofenac-Natrium mit der Aktivierung verschiedener Arten von Kaliumkanälen verbunden sein kann, die unter Beteiligung von NO und Guanosincyclomonophosphat (Cyclo-GMP) auftritt..

Daher kann die analgetische Wirkung von Diclofenac auf seine Wirkung auf verschiedene Ebenen und die Pathogenese des Schmerzsyndroms zurückzuführen sein. Zusätzlich zu der analgetischen Wirkung, die mit einer Abnahme der Entzündung im Läsionsbereich aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen (COX-1 und COX-2) verbunden ist, kann Diclofenac die Schmerzen durch Verringerung der Entzündung und durch andere Mechanismen (Hemmung der Migration von Leukozyten zum Entzündungsherd, die das Gleichgewicht der Zytokine beeinflussen) lindern. auf Kaliumkanälen auf peripherer Ebene und reduzieren auch die Wahrnehmung von Schmerz durch zentrale Mechanismen (durch Erhöhung der Synthese des Vorläufers von Serotonin (Tryptophan) im Gehirngewebe).

Indikationen für die Anwendung von Diclofenac

Trotz des breiten Spektrums der derzeit existierenden NSAIDs und der Schaffung einer neuen Klasse symptomatischer entzündungshemmender Arzneimittel (selektive COX-2-Hemmer) in den letzten Jahren bleibt Diclofenac-Natrium das beliebteste Arzneimittel unter den NSAIDs.

Die Verwendung von Diclofenac in der Rheumatologie

Diclofenac war von Anfang an in der Rheumatologie weit verbreitet. Ein wichtiges Merkmal, das es Diclofenac ermöglichte, andere Arzneimittel aus der NSAID-Gruppe, die zuvor verwendet wurden, zu verdrängen, war seine hohe analgetische und analgetische Aktivität sowie eine gute Verträglichkeit.

Die Wirkung von Diclofenac äußert sich in einer Abnahme der Dauer der morgendlichen Steifheit, einer Abnahme der Schmerzen (in Ruhe und während der Bewegung), einer Abnahme der Schwellung, Schwellung der Gelenke sowie einer Verbesserung der Funktionsfähigkeit der Gelenke, was zu einer Vergrößerung des Bewegungsbereichs beiträgt. Diclofenac ist das Medikament der Wahl für die meisten rheumatologischen Erkrankungen. Es wird zur Behandlung von entzündlichen und degenerativen rheumatischen Erkrankungen (Arthritis, Arthrose usw.) eingesetzt..

Die Verwendung von Diclofenac in der Allgemeinmedizin, Orthopädie, Traumatologie, Sportmedizin

In der Allgemeinmedizin kommt es am häufigsten zu Verletzungen des Bewegungsapparates. Die Pathologie des Bewegungsapparates ist in Ätiologie und Pathogenese unterschiedlich. Schmerzen in dieser Gruppe von Läsionen können durch Trauma, degenerative Prozesse, Entzündungen, Dysplasie, trophische Veränderungen (Osteoporose) verursacht werden. Die Mechanismen der Entwicklung der Krankheit können entzündlich, mechanisch, neurogen usw. sein. Die ausgeprägte analgetische Wirkung von Diclofenac mit mäßigen und starken Schmerzen, entzündlichen Prozessen, die nach Operationen und Verletzungen auftreten, die rasche Linderung spontaner Schmerzen und Schmerzen während der Bewegung und die Verringerung entzündlicher Ödeme an der Wundstelle machten dieses Medikament aus eine der notwendigsten für die Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates, die in der Allgemeinmedizin, Orthopädie, Traumatologie, Sportmedizin, Neurologie zu finden sind.

Bei der Behandlung von orthopädischen und traumatischen Verletzungen spielt auch die Form der Freisetzung des Arzneimittels eine Rolle. Durch die Möglichkeit, lokale und allgemeine Formen von Diclofenac zu kombinieren, können Sie maximale Wirksamkeit erzielen und mögliche Nebenwirkungen minimieren. Lokale Formen von Diclofenac werden am häufigsten bei Erkrankungen des extraartikulären Gewebes (Tendovaginitis, Bursitis, rheumatische Läsionen des Weichgewebes), Verletzungen von Sehnen, Bändern, Muskeln und Gelenken eingesetzt. Die allgemeinen Formen wie Tabletten, Zäpfchen, injizierbare Lösungen? - für massive Verletzungen (kombinierte und kombinierte Verletzungen, postoperative Zustände, Kopfverletzungen, Frakturen großer Knochen usw.).

Die Verwendung von Diclofenac in der Neurologie

Diclofenac wird in der neurologischen Praxis häufig zur Schmerzlinderung eingesetzt. Diclofenac ist zur Behandlung von akuten Rückenschmerzen mit Tunnelsyndromen (Karpaltunnelsyndrom, Kubitalkanalsyndrom usw.) mit Migräne indiziert.

Die Anwendungsdauer und der Verabreichungsweg des Arzneimittels hängen von der Intensität des Schmerzsyndroms ab. Bei mittelschweren Schmerzsyndromen, die die motorischen Fähigkeiten des Patienten nicht einschränken, sind Anwendungen für schmerzhafte Bereiche (krampfhafter Muskel) von Gelen und Salben, die Diclofenac-Natrium enthalten, für 7 bis 10 Tage möglich. Bei starken Schmerzen, die die Bewegung des Patienten im Raum erheblich einschränken, werden 3–7 Tage lang Injektionswege mit Diclofenac-Natrium angewendet, wobei in Zukunft der Übergang zu oralen Formen erfolgt [18]. Es gibt Berichte über eine höhere Effizienz der Phonophorese mit Diclofenac im Vergleich zur Verwendung von Salbenformen des Arzneimittels [19].

Die Verwendung von Diclofenac in der Gynäkologie

Die Fähigkeit, Schmerzen zu beseitigen und die Schwere des Blutverlusts bei primärer Dysmenorrhoe zu verringern, ermöglichte die Verwendung von Diclofenac in der gynäkologischen Praxis [20]. Bei primärer Dysmenorrhoe wird die tägliche Dosis individuell ausgewählt; normalerweise sind es 50-150 mg. Die Anfangsdosis sollte 50-100 mg betragen; Falls erforderlich, kann sie für mehrere Menstruationszyklen auf 150 mg / Tag erhöht werden. Diclofenac sollte begonnen werden, wenn die ersten Symptome auftreten. Abhängig von der Dynamik der klinischen Symptome kann die Behandlung mehrere Tage fortgesetzt werden. Diclofenac kann auch bei entzündlichen Erkrankungen des Beckens, einschließlich Adnexitis, angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung: Welche Dosierungsform soll gewählt werden??

Der zweifelsfreie Vorteil von Diclofenac ist die Vielzahl von Dosierungsformen, einschließlich Tabletten (schnelle und verzögerte Wirkung), eine Lösung für die parenterale Verabreichung, Zäpfchen sowie Formen für die lokale Therapie: Salben, Cremes, Gele, Sprays, die die Auswahl einer individuellen Dosis und Methode erleichtern Verwendung des Arzneimittels bei verschiedenen Patienten. Die Möglichkeit, verschiedene Verabreichungswege bei demselben Patienten zu kombinieren, verringert das Risiko von Nebenwirkungen.

Diclofenac-Tabletten

Tablettierte Formen von Diclofenac sind in verschiedenen Dosierungen erhältlich (Tabelle 2). Die Dosis und die Art der Verabreichung des Arzneimittels für jeden Patienten werden unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung individuell festgelegt. Die durchschnittliche empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 100-150 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis von Diclofenac beträgt 200 mg. In relativ milden Fällen der Krankheit sowie für die Langzeittherapie ist eine tägliche Dosis von 75-100 mg ausreichend. Die tägliche Dosis sollte in mehrere Einzeldosen aufgeteilt werden. Wenn nötig, wirken Sie zusätzlich zur Einnahme des Arzneimittels tagsüber auf Nachtschmerzen oder morgendliche Steifheit. Sie können Diclofenac in Form von Kerzen vor dem Schlafengehen verschreiben. während die tägliche Dosis 150 mg nicht überschreiten sollte. Bei Erreichen des klinischen Effekts wird die Dosis unterstützend auf das Minimum reduziert.

Kindern im Alter von 6 bis 15 Jahren (einschließlich) werden nur 25 mg Tabletten verschrieben. Die tägliche Dosis beträgt 0,5–2 mg / kg Körpergewicht (in 2-3 Dosen, abhängig von der Schwere der Erkrankung).

Jugendlichen im Alter von 16 bis 18 Jahren können 50 mg Tabletten verschrieben werden. Tabletten sollten mit viel Flüssigkeit abgewaschen werden, vorzugsweise vor den Mahlzeiten. Tabletten können nicht geteilt oder gekaut werden.

Diclofenac in Form von Tabletten mit verzögerter Wirkung

Eine spezielle Form des Arzneimittels ist Diclofenac in Form von Retardtabletten. Infolge der langsamen Freisetzung des Wirkstoffs bei Einnahme der verzögerten Formen von Diclofenac-Natrium tritt der Effekt später auf, bleibt aber länger bestehen. Die angegebenen pharmakokinetischen Merkmale ermöglichen es, die Anzahl der Dosen des Arzneimittels auf Patienten zu reduzieren (1-2 Mal pro Tag statt 3-4 Mal pro Tag), während eine stabil hohe Konzentration des Arzneimittels im Fokus der Entzündung aufrechterhalten wird. Dies macht es vorzuziehen, Diclofenac in einer verzögerten Form zu verwenden, wenn eine langfristige Verabreichung des Arzneimittels erforderlich ist (bei chronischen Schmerzsyndromen, hauptsächlich in der rheumatologischen Praxis)..

Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 75 mg, d. H. 1 Tablette Retard pro Tag. Die gleiche Dosis wird in relativ milden Fällen der Krankheit sowie für die Langzeittherapie verwendet. In Fällen, in denen die Krankheitssymptome nachts oder morgens am stärksten ausgeprägt sind, ist es ratsam, nachts Retardtabletten zu verschreiben..

Tabletten sollten ganz geschluckt werden, vorzugsweise zu den Mahlzeiten. Wenn Sie die Dosis erhöhen müssen, werden zusätzlich 1-2 Tabletten Diclofenac 25 mg verwendet. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Derzeit stellt das Schweizer Pharmaunternehmen Sandoz 75-mg-Zweischichttabletten her, deren Einzigartigkeit darin besteht, dass jede Tablette aus zwei Schichten besteht und 12,5 mg Diclofenac-Natrium mit sofortiger Freisetzung und 62,5 mg Diclofenac-Natrium mit verzögerter Freisetzung enthält, das beides liefert schnelles Einsetzen der Wirkung und verlängerte Wirkung des Arzneimittels.

Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sollten keine Retardtabletten verschrieben werden.

Diclofenac in Form von rektalen Zäpfchen

Die Darreichungsform von Diclofenac in Form von Zäpfchen hat mehrere Vorteile. Zäpfchen verursachen nicht die Komplikationen, die bei der parenteralen Verabreichung von Arzneimitteln möglich sind (Entwicklung von Muskelnekrose, Infiltraten und Eiterung an der Injektionsstelle). Zäpfchen sollten verschrieben werden, wenn es unmöglich ist, Medikamente oral einzunehmen (bei geschwächten Patienten, bei Vorhandensein von Ösophagusstrikturen usw.). Bei Einnahme per os wirkt Diclofenac direkt schädlich auf die Zellen der Magenschleimhaut. Bei anderen Methoden der Arzneimittelverabreichung (Zäpfchen, Salben) bleibt das Risiko einer Schädigung des Magen-Darm-Trakts bestehen, ist jedoch erheblich geringer. Aus diesem Grund werden bei Anzeichen einer Schädigung des Magens und des Zwölffingerdarms Zäpfchenformen von Diclofenac bevorzugt.

Sehr oft werden Zäpfchen in der Kombinationstherapie verwendet: Tagsüber erhält der Patient entweder Injektionen oder Tabletten und nachts Kerzen, was aufgrund einer gleichmäßigeren und länger anhaltenden Aufrechterhaltung der Konzentration des Arzneimittels im Blut eine bessere therapeutische Wirkung erzielt. In diesem Fall sollte die tägliche Gesamtdosis von Diclofenac 150 mg nicht überschreiten.

Kindern im Alter von 6 bis 15 Jahren (einschließlich) werden nur 25 mg Zäpfchen verschrieben. Die Tagesdosis beträgt 0,5–2 mg / kg Körpergewicht (die Tagesdosis sollte je nach Schwere der Manifestationen der Krankheit in 2-3 Einzeldosen aufgeteilt werden). Für die Behandlung von RA kann die Tagesdosis (in mehreren Verabreichungen) auf maximal 3 mg / kg erhöht werden. Jugendlichen im Alter von 16 bis 18 Jahren können auch 50 mg Zäpfchen verschrieben werden..

Das Zäpfchen wird nach Möglichkeit tief in das Rektum eingeführt, vorzugsweise nach vorheriger Darmreinigung. Zäpfchen sollten nicht in Stücke geschnitten werden, da eine solche Änderung der Lagerbedingungen des Arzneimittels später zu einer Verletzung der Verteilung von Diclofenac führen kann.

Diclofenac als Injektion

Diclofenac in Form von Injektionen wird vorzugsweise angewendet, wenn eine schnellere analgetische Wirkung erforderlich ist, üblicherweise bei stärker ausgeprägten akuten Schmerzen (bei Nieren- oder Leberkoliken, bei akuten Schmerzen im Zusammenhang mit Weichteilschäden (Blutergüsse, Verstauchungen), bei akuten Rückenschmerzen und postoperativen Schmerzen Normalerweise wird 1 Ampulle pro Tag verschrieben. In schweren Fällen können jedoch 2 Injektionen pro Tag im Abstand von mehreren Stunden verschrieben werden, wobei die Verabreichungsseiten geändert werden. Die Injektion kann mit anderen Darreichungsformen von Diclofenac kombiniert werden. Die Dauer der parenteralen Verabreichung sollte zwei Tage nicht überschreiten, falls erforderlich, die Behandlung Fahren Sie mit demselben Diclofenac fort, jedoch in Form von Tabletten oder rektalen Zäpfchen. Bei intramuskulärer Anwendung wird das Arzneimittel tief in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes injiziert. Während des Tages werden nicht mehr als 2 Ampullen (150 mg) des Arzneimittels verwendet. Bei Nieren- und Leberkoliken wird Diclofenac normalerweise mit kombiniert krampflösend. Mit einer ausgeprägten Maus Die Verabreichung von Diclofenac wird mit der Verwendung von Muskelrelaxantien als Endbestandteil von Rückenschmerzen kombiniert..

Eine Kombination von zwei oder mehr NSAIDs sollte vermieden werden, da ihre Wirksamkeit unverändert bleibt und das Risiko von Nebenwirkungen steigt.

Diclofenac als topische (topische) Produkte

Die unerwünschte Wirkung von NSAIDs auf den Körper ist stark begrenzt, wenn sie in Form lokaler Anwendungen verwendet werden. Die Dosierungsform für eine solche Therapie ist eine Mischung des Wirkstoffs mit einer Base, die eine Absorption unter der Haut bewirkt. Diese Behandlungsmethode ermöglicht es Ihnen, das Medikament direkt in die Läsion einzutreten. Darüber hinaus ist die Wirkung auf andere Organe und Gewebe minimal.

Im Ausland gibt es Darreichungsformen in Form von Platten zum Aufkleben auf die Haut, die 1,3% Diclofenac-Epolamin enthalten. Zum ersten Mal erschien Diclofenac in Form von Platten 1993 in der Schweiz, jetzt ist Diclofenac in Form von Platten in 43 Ländern der Welt registriert. Diclofenac-Platten sind in erster Linie für diejenigen gedacht, die aufgrund von Kontraindikationen die orale Form von Diclofenac nicht einnehmen können. Sie werden zur Schädigung von Weichteilen (Blutergüsse, Verstauchungen, Kompressionen, Osteoarthrosen) eingesetzt, sofern die Unversehrtheit der Haut zweimal täglich erhalten bleibt. Die Platten sind bequem zu verwenden, aber teurer als andere Darreichungsformen.

Diese Medikamente sind bequem zu verwenden und einfach zu dosieren. Nach dem Auftragen des Arzneimittels auf die Haut reichert sich der Wirkstoff in regionalen Weichteilen an und nicht mehr als 6% des Wirkstoffs gelangen in den Blutkreislauf. Darüber hinaus ist der Gehalt des Arzneimittels in den Muskeln im Anwendungsbereich ungefähr dreimal höher als sein Gehalt in entferntem Muskelgewebe. Dies macht die Verwendung von Gelformen von Diclofenac für eine breite Palette von Erkrankungen des Bewegungsapparates bevorzugt. Die Gelformen von Diclofenac sind OTC-Medikamente und sehr beliebt..

Diclac-Gel ist das einzige Diclofenac-Medikament auf dem russischen Markt mit einer maximalen Wirkstoffkonzentration von 5%. Dadurch können Sie die Dosis des oral eingenommenen Medikaments reduzieren und in einigen Fällen die Tabletten vollständig ersetzen. Zugelassen für Kinder ab 6 Jahren.

Diclofenac als Teil einer Kombination von Schmerzmitteln

Es gibt auch Darreichungsformen (Salben, Gele), bei denen Diclofenac eine der Hauptkomponenten ist. Die Kombination mehrerer Medikamente mit unterschiedlichen Wirkmechanismen kann die Wirksamkeit der Behandlung erhöhen.

Sicherheit

Diclofenac hat die optimale Kombination aus analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen und guter Verträglichkeit. Ohne Kontraindikationen kann es daher auch lange verwendet werden. Studien haben bestätigt, dass die Behandlung mit Diclofenac in relativ hohen Dosen (150 mg) bei längerer Anwendung (bis zu 8 Monaten oder länger) von den Patienten gut vertragen wurde [2]. Natürlich kann Diclofenac wie jedes NSAID Nebenwirkungen und Kontraindikationen haben. Es ist jedoch zu beachten, dass bei Menschen mit Risikofaktoren häufiger Nebenwirkungen auftreten, unter denen zunächst eine Ulzeration der Magen-Darm-Schleimhaut (GIT) befürchtet werden muss.

Gastrointestinale Risikofaktoren umfassen:

  • Alter über 65 Jahre;
  • Geschichte des Magengeschwürs;
  • Aufnahme von Nahrungsmitteln, die die Magensekretion erhöhen (würzige, fettige, salzige Nahrungsmittel);
  • hohe Dosen oder gleichzeitige Verabreichung mehrerer NSAIDs;
  • gleichzeitige Glukokortikoidtherapie;
  • weibliches Geschlecht, da eine Überempfindlichkeit von Frauen gegen diese Gruppe von Arzneimitteln festgestellt wurde;
  • Rauchen;
  • Alkoholkonsum
  • das Vorhandensein von Helicobacter pylori.

In diesem Zusammenhang sollte die Behandlung mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden, insbesondere in Risikogruppen. Bei Risikopersonen sollte die tägliche Dosis von Diclofenac 100 mg nicht überschreiten. Kurzlebige Darreichungsformen von Diclofenac sollten bevorzugt werden und entweder 50 mg 2-mal täglich oder 25 mg 4-mal täglich verschrieben werden. Diclofenac sollte nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels sollten Sie keinen Alkohol trinken, da Diclofenac wie Alkohol in der Leber metabolisiert wird. Bei Beschwerden aus dem Magen-Darm-Trakt ist eine Ösophagogastroduodenoskopie (Endoskopie) erforderlich. Bei systematischer Gabe von Diclofenac sollte dieses Verfahren alle 4-6 Monate verschrieben werden, da NSAID-Gastropathien häufig asymptomatisch sind - „dumm“..

Wenn Sie Diclofenac über einen längeren Zeitraum anwenden müssen, was in der Rheumatologie besonders wichtig ist, ist es ratsam, Diclofenac zusammen mit Misoprostol zu verschreiben, das die Magenschleimhaut vor Schäden schützt.

Bei Patienten mit Bluthochdruck ist es erforderlich, den Blutdruck zu kontrollieren. Bei Patienten mit Asthma bronchiale während der Einnahme von Diclofenac kann eine Exazerbation beobachtet werden. Bei Patienten mit chronischen Leber- und Nierenerkrankungen sollten kleine Dosen des Arzneimittels verwendet werden, um den Gehalt an Leberenzymen zu kontrollieren.

Vor der Verschreibung von Diclofenac muss der Arzt klären, ob der Patient im Zusammenhang mit Begleiterkrankungen andere Medikamente einnimmt, um mögliche Komplikationen bei der Anwendung von Diclofenac in Kombination mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden. Es ist bekannt, dass Diclofenac die Plasmakonzentration von Digoxin, Lithium, Cyclosporin A einschließlich seiner Nephrotoxizität erhöht; erhöht die Toxizität von Methotrexat. Vor dem Hintergrund kaliumsparender Diuretika erhöht Diclofenac das Risiko einer Hyperkaliämie und vor dem Hintergrund von Antikoagulanzien das Blutungsrisiko. Diclofenac reduziert die Wirkung von Diuretika, Antihypertensiva und Hypnotika. Die gleichzeitige Anwendung von Antidiabetika kann sowohl zu Hypo- als auch zu Hyperkaliämie führen..

Seit der Einführung von Diclofenac in der klinischen Praxis sind mehr als 30 Jahre vergangen. Während dieser Zeit erschienen viele neue NSAIDs. Dies erweiterte die Möglichkeiten einer wirksamen Versorgung der Patienten erheblich, da das individuelle Ansprechen auf die Behandlung sehr unterschiedlich ist. Diclofenac in diesem therapeutischen Arsenal nimmt jedoch einen besonderen Platz ein. Die Kombination aus hoher Effizienz, guter Verträglichkeit und einer Vielzahl von Dosierungsformen des Arzneimittels ermöglicht es Ihnen, die optimale Therapie für eine Vielzahl von Schmerzsyndromen zu wählen.

Bei Fragen zur Literatur wenden Sie sich bitte an den Verlag.

A. B. Danilov, MD

FPPOV sie. I. M. Sechenova, Moskau

Tabelle 1. Indikationen für die Verwendung von Diclofenac

Vorbereitungen für die systemische Anwendung (Tabletten, Injektionen, Zäpfchen)

Rheumatologie:

  • Rheuma;
  • RA, jugendliche RA;
  • extraartikuläre Formen von Rheuma, Rheuma von Weichteilen - Periarthritis, Bursitis, Tenosynovitis, Fibrositis, Myositis;
  • Spondylitis ankylosans - Spondylitis ankylosans;
  • Osteoarthrose;
  • Spondylitis;
  • andere Mono- und Polyarthritis;
  • degenerative Gelenkerkrankungen - Arthrose (Coxarthrose, Spondylarthrose);
  • Rückenschmerzen im Zusammenhang mit degenerativen Veränderungen der Wirbelsäule;
  • akuter Gichtanfall

Neurologie, Traumatologie, Orthopädie, Sportmedizin, Allgemeinmedizin:

  • Dorsalgie (Hexenschuss, Ischias, myofasziale und muskulös-tonische Schmerzen);
  • Migräne und andere Arten von Kopfschmerzen;
  • Tunnelsyndrome, andere Krankheiten, die von nichtrheumatischen Entzündungen begleitet sind (Neuralgie, Neuritis, lumbale Ischialgie, Bursitis, Kapsulitis, Synovitis, Sehnenentzündung oder Tendosynovitis);
  • traumatische Blutergüsse, Verstauchungen, Muskeln und Sehnen; Entzündliche Schwellung von Weichteilen, Muskelkater (Myalgie) und Gelenken durch starke körperliche Anstrengung

Onkologie:

  • erste Stufe Leiter der WHO zur Behandlung von Schmerzen bei Krebs

Allgemeinmedizinische Praxis:

  • Nieren- und Gallenkolik

Gynäkologie:

  • gynäkologische Erkrankungen, begleitet von Schmerzen und Entzündungen (primäre Dysmenorrhoe, Adnexitis usw.)

Traumatologie, Chirurgie, Zahnmedizin:

  • posttraumatische und postoperative Schmerzsyndrome;
  • geburtshilfliche, gynäkologische, zahnärztliche oder andere chirurgische Eingriffe

Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde:

  • bei schweren entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens und der Nase mit starken Schmerzen, z. B. bei Pharyngitis, Mandelentzündung, Mittelohrentzündung. Die Behandlung der Grunderkrankung erfolgt nach allgemein anerkannten Grundsätzen, einschließlich der Anwendung einer etiotropen Therapie

Vorbereitungen für den externen und lokalen Gebrauch

Traumatologie, Sportmedizin:

  • posttraumatische Entzündung der Weichteile und des Bewegungsapparates (Sehnen, Bänder, Muskeln und Gelenke);
  • für Sportmedizin und Sport charakteristische Verletzungen des Bewegungsapparates: Verstauchungen, Luxationen, Blutergüsse, Gehirnerschütterungen, Überlastungen usw..

Rheumatologie:

  • lokale Behandlung von entzündlichen und degenerativen Erkrankungen der Gelenke: RA, Osteochondrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, Periarthropathie usw..

Rheumatologie, Neurologie:

  • lokale Behandlung von entzündlichen und degenerativen Erkrankungen von Weichteilen und periartikulären Geweben: Tendovaginitis, Schulter-Hand-Syndrom, Bursitis, Osteochondrose, Osteoarthritis, Periarthropathie usw.;
  • Arthralgie;
  • Dorsalgie;
  • Myalgie

Traumatologie, Chirurgie:

  • Weichteilschmerzen und Entzündungen

Augenheilkunde:

  • nicht infektiöse Konjunktivitis, posttraumatische Entzündung nach durchdringenden und nicht durchdringenden Verletzungen des Augapfels, Schmerzen bei Verwendung eines Excimerlasers, während des Entfernens und Implantierens der Linse (prä- und postoperative Prävention von Myose, zystoide Schwellung des Sehnervs)

Diclofenac-Tabletten

Diclofenac ist eines der beliebtesten Medikamente mit entzündungshemmender und analgetischer Wirkung. Die analgetische Wirkung ist bei Entzündungen besonders ausgeprägt, da der Wirkstoff Diclofenac die Produktion von Prostaglandinen hemmt.

Wie alle nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) wirkt auch Diclofenac fiebersenkend, indem es die Wirkung von Prostaglandinen auf das Zentrum der Thermoregulation verringert.

Was hilft Diclofenac Tabletten

Indikationen für die Verschreibung eines Arzneimittels werden durch seinen Wirkungsmechanismus auf den Körper bestimmt, nämlich die Fähigkeit, die Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase (COX) zu hemmen, das an der Bildung von Prostaglandinen beteiligt ist. Aufgrund dessen vergehen die Hauptsymptome der Entzündung - Schmerzen, Schwellungen und Rötungen auf der Haut.

Diclofenac-Tabletten werden verwendet, um Schmerzen verschiedener Herkunft zu beseitigen. Vor allem aber handelt es sich um ein Gelenksyndrom, das vor dem Hintergrund einer Spondylitis ankylosans, Arthritis, Arthrose und Osteochondrose auftritt. Dieses Tool ist auch für Muskelschmerzen (Myalgie), Neuralgie, posttraumatische und postoperative Entzündungen, Proktitis und Adnexitis indiziert. In der otolaryngologischen Praxis wird Diclofenac zur komplexen Behandlung von Infektions- und Entzündungskrankheiten eingesetzt, die in schwerer Form auftreten - Mandelentzündung und Otitis.

Nach der Einnahme des Arzneimittels verschwinden die Schmerzen in Ruhe und während der Bewegungen, die morgendliche Steifheit und die anfänglichen Schmerzen, die für viele Gelenkerkrankungen charakteristisch sind, verschwinden. Diclofenac-Tabletten lindern auch die Schwellung und Schwellung, die häufig mit rheumatoider Arthritis und Gicht einhergehen..

Zusätzlich zu den oben genannten Indikationen ist der Anwendungspunkt des Arzneimittels verschiedene Dorsopathien - Rückenschmerzen und Extremitäten nicht viszeralen Ursprungs (die nicht aus inneren Organen stammen). Diclofenac wird verschrieben, wenn der Rücken vor dem Hintergrund von Spondylose und Spondylarthrose schmerzt. Da die Dorsopathie fast immer mit Entzündungen einhergeht, sind NSAIDs ein wesentlicher Bestandteil der Behandlung.

Bei Spondylarthrose wird Diclofenac so früh wie möglich verschrieben. Meistens werden intramuskuläre Injektionen in den ersten 7 bis 10 Tagen verabreicht und dann auf eine Tablettenform des Arzneimittels umgestellt, die durch die Verwendung von rektalen Zäpfchen, Salben und Gelen ergänzt werden kann.

Derzeit wird Diclofenac häufig zur Behandlung von Perikarditis und Pleuritis eingesetzt und lindert auch die Symptome von akutem rheumatischem Fieber..

Im Vergleich zu anderen Arzneimitteln aus der NSAID-Gruppe hat Diclofenac eine signifikant höhere entzündungshemmende Aktivität und beeinträchtigt die Stoffwechselprozesse im Knorpel nicht.

Anwendungshinweise

Die Liste der Indikationen für Diclofenac-Tabletten enthält die folgenden Pathologien:

  • Rheuma, rheumatoide Arthritis;
  • Spondylitis ankylosans (Spondylitis ankylosans);
  • Gicht;
  • Osteochondrose;
  • deformierende Osteoarthrose;
  • Myositis;
  • Tenosynovitis;
  • Sehnenentzündung;
  • Schleimbeutelentzündung;
  • posttraumatische und postoperative Schmerzen;
  • Adnexitis;
  • primäre Algodismenorea;
  • Otitis;
  • Pharyngitis;
  • Mandelentzündung;
  • radikuläres Syndrom, Wirbelsäulenhernie;
  • Anfälle von Nieren- und Leberkoliken.

Gebrauchsanweisung

Diclofenac ist in verschiedenen Formen erhältlich: Ampullen, Tabletten, Gele, Salben und Augentropfen, wird jedoch in den meisten Fällen in Tabletten verwendet. Sie werden 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten oral eingenommen. Langwirksame Tabletten stellen eine spezielle Form des Arzneimittels dar - Diclofenac-Retard, der 100 mg Diclofenac-Natrium enthält.

Nach der Einnahme der Retard-Tablette wird der Wirkstoff vollständig vom Körper aufgenommen, in Zukunft wird er allmählich freigesetzt und gelangt in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ist in diesem Fall niedriger als die, die während der Behandlung mit herkömmlichen Tabletten beobachtet wird. Andererseits bleibt der Wirkstoff mehrere Stunden länger im Blut und sorgt für eine längere Wirkung.

Diclofenac 100 mg Tabletten werden 1 Stück pro Tag eingenommen, ohne zu kauen und mit Wasser zu trinken. Eine solche Einzeldosis kann nur für Erwachsene verschrieben werden. Die maximale Tagesdosis sollte 150 mg nicht überschreiten. In Ausnahmefällen, zum Beispiel zur Linderung von Migräneattacken und schmerzhaften Perioden, dürfen 200 mg des Arzneimittels eingenommen werden, jedoch nicht länger als zwei Tage.

Wenn Sie die tägliche Dosis auf 150 mg erhöhen müssen, nehmen Sie 1 zusätzliche Tablette mit der üblichen Wirkung in einer Dosierung von 50 mg ein.

Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren werden Tabletten in einer Dosierung von 25-50 mg verschrieben, die Verabreichungshäufigkeit beträgt 1-3 mal täglich. Bei Erreichen der therapeutischen Wirkung wird die Dosis auf 50 mg / Tag reduziert.

Für Kinder über 6 Jahre wird die tägliche Dosis anhand der Berechnung von 2 mg pro Kilogramm Gewicht ermittelt. Eine Ausnahme kann die juvenile Form der rheumatoiden Arthritis sein, bei der die tägliche Dosis auf 3 mg / kg / Tag erhöht werden kann.

Bei der Erstellung eines therapeutischen Regimes orientieren sie sich an folgenden Daten:

Alter des Patienten, JahreGewicht (kgEinzeldosis, mgTagesdosis, mg
6-720.3-232525
8–1124–382550-100
12-1439–4825-5075-100
fünfzehn +48 +25-5050-150

Kontraindikationen

Diclofenac wird nicht bei Überempfindlichkeit gegen Aspirin und andere NSAIDs sowie bei Vorliegen der folgenden Krankheiten angewendet:

  • Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase, Blutungen aus dem Verdauungstrakt;
  • Morbus Crohn, Colitis ulcerosa (ULC);
  • nach der Operation zur Bypass-Transplantation der Koronararterien;
  • Endstadium der Herzinsuffizienz, schwere Formen der Nieren- und Leberinsuffizienz;
  • beeinträchtigte Hämatopoese und Hämostase, einschließlich Hämophilie;
  • erhöhte Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie);
  • Schwangerschaft und Stillzeit im dritten Trimester;
  • Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption (unzureichende Aufnahme einfacher Kohlenhydrate im Dünndarm).

Bei der Verschreibung von Diclofenac in Tabletten werden auch relative Kontraindikationen berücksichtigt, bei denen das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet wird. Diese beinhalten:

  • Anämie;
  • Bronchialasthma;
  • entzündliche Darmerkrankungen, Divertikulitis;
  • systemische Erkrankungen des Bindegewebes;
  • Herzinsuffizienz;
  • Vorgeschichte erosiver und ulzerativer Schäden am Verdauungstrakt;
  • Diabetes mellitus;
  • Alkoholismus;
  • arterieller Hypertonie;
  • Verletzung der Nieren und Leber;
  • ödematöses Syndrom verschiedener Ätiologien;
  • induzierte Porphyrie;
  • älteres Alter;
  • Zustand nach umfangreicher Operation.

Nebenwirkungen

Es ist zu beachten, dass die Nebenwirkungen von Diclofenac am häufigsten bei älteren Menschen und Frauen beobachtet werden. Andere Risikofaktoren sind Rauchen, Alkoholmissbrauch, Ulkuskrankheit und die Htlicobacter pylori-Bakterien, die eine Entzündung des Magen-Darm-Trakts verursachen. Die Wahrscheinlichkeit unerwünschter Wirkungen steigt mit der Verwendung mehrerer Medikamente aus der NSAID-Gruppe, Kortikosteroiden.

In den meisten Fällen entwickeln sich Nebenwirkungen aus dem Verdauungssystem. Darüber hinaus hatten mehr als 1% der Patienten Bauchschmerzen, Übelkeit, Stuhlverstimmung, Blähungen, innere Blutungen aus dem Verdauungstrakt und die Entwicklung von Geschwüren - unkomplizierte und komplizierte Blutungen oder Perforationen.

Weniger als 1% der Patienten hatten Läsionen der Speiseröhre, Stomatitis, Mundtrockenheit und Schleimhäute, fulminante Hepatitis, Erbrechen, Gelbsucht, schwarze Kotfärbung aufgrund von Magenblutungen, Entzündungen der Gallenblase und der Bauchspeicheldrüse (Cholezystopankreatitis, Pankreatitis), Fehlfunktion Leber- und Nierenerkrankungen, Kolitis, Nekrose und Zirrhose, Appetitveränderungen.

Jüngsten Studien zufolge erhöht die Einnahme von Diclofenac das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und insbesondere für Myokardinfarkt erheblich. Bei Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum einnehmen, sind Fälle von primärem Herzinfarkt, Vorhofflimmern und Todesfällen aufgrund von Herzerkrankungen 25 bis 30% wahrscheinlicher als bei Patienten, die Arzneimittel auf der Basis von Ibuprofen, Paracetamol oder Naproxen eingenommen haben.

Im Vergleich zu Menschen, die keine nichtsteroidalen Analgetika einnahmen, war die Zahl der Todesfälle in der Diclofenac-Gruppe fast halb so hoch. Darüber hinaus wurde die Wahrscheinlichkeit eines schweren Ergebnisses aufgrund einer Herzerkrankung nach einem Monat der Einnahme des Arzneimittels festgestellt.

Seitens des Herz-Kreislauf-Systems, das Auftreten von Schmerzen hinter dem Brustbein, ein Anstieg des Blutdrucks, die Entwicklung von Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Gefäßentzündungen (Vaskulitis).

Unter anderen Nebenwirkungen von Diclofenac wurden auch aufgezeichnet:

  • Kopfschmerzen und Schwindel;
  • Schlafstörung und Tagesmüdigkeit;
  • Nervosität, Angst, allgemeines Unwohlsein;
  • Muskelkrämpfe;
  • Mangel an Koordination;
  • nicht infektiöse Meningitis (hauptsächlich bei Patienten mit systemischen Bindegewebserkrankungen);
  • vorübergehender oder fortschreitender Hörverlust, Tinnitus, Unschärfe und Verlust von Gesichtsfeldern;
  • Juckreiz und Hautausschläge;
  • peripheres Ödem der Extremitäten, Nierenversagen;
  • eine Abnahme des Hämoglobin-, Leukozyten- und Blutplättchenspiegels im Blut;
  • erhöhte Konzentration von Eosinophilen im Blutkreislauf;
  • nephrotisches Syndrom, Entzündungsprozess in den Nierentubuli;
  • schwerer Verlauf infektiöser Prozesse im Körper;
  • Bronchospasmus, Entzündung der Gefäßwand der Lungenbläschen, ödematöse Kehlkopfentzündung, Husten;
  • anaphylaktische (sich schnell entwickelnde) allergische Reaktionen, Anaphylaxie (Schock), Schwellung der Mundschleimhäute.

Überdosis

Das Überschreiten der empfohlenen Höchstdosis kann sich durch Erbrechen, Kopfschmerzen, Luftmangel und Verwirrung äußern. Kinder reagieren auf eine Überdosierung am häufigsten mit Übelkeit, Magenschmerzen, unwillkürlichen Muskelkontraktionen, schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung.

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lithium und Digoxin erhöht Diclofenac dessen Spiegel im Blutplasma. Wie die meisten NSAIDs kann Diclofenac die Wirkung von Diuretika reduzieren. Die kombinierte Anwendung von Diclofenac und kaliumsparenden Diuretika kann zu einer Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut führen.

Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen steigt signifikant mit der parallelen Anwendung anderer Medikamente aus der NSAID-Gruppe. Wenn Diclofenac mit Thrombolytika und Antikoagulanzien kombiniert wird, steigt das Blutungsrisiko hauptsächlich aus dem Verdauungssystem.

Diclofenac reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten zur Senkung des Blutdrucks, zur Normalisierung des Blutzuckers und von Hypnotika.
Das Risiko einer Magenblutung ist während der Einnahme mit dem Gichtmedikament Colchicin, Alkohol, Corticotropin und Johanniskraut erhöht.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Arzneimitteln, die eine Überempfindlichkeit gegen ultraviolette und andere Arten von Strahlung verursachen. Die toxische Wirkung auf die Nieren nimmt zu, wenn Medikamente eingenommen werden, die die Sekretion der Nierentubuli hemmen. Der Prothrombinspiegel im Blut kann abnehmen, wenn zusammen mit Diclofenac Arzneimittel wie Plicamycin, Cefamandol, Valproinsäure, Cefoperazon und Cefotetan verwendet werden.

Die Zunahme der Produktion von Prostaglandinen in den Nieren wird durch die kombinierte Verwendung von Diclofenac- und Goldpräparaten (Auranofin, Sanocrizin und Minocrisin) sowie Cyclosporin beeinflusst.

Aspirin reduziert den Diclofenac-Natriumspiegel im Blut. Bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac mit Paracetamol steigt die Wahrscheinlichkeit einer toxischen Nierenschädigung.

spezielle Anweisungen

Bei der Behandlung mit Diclofenac-Tabletten sind eine systematische Überwachung des Blutbildes, der Leber- und Nierenfunktion sowie eine Untersuchung des Kot auf Blut erforderlich. Während des gesamten Therapiezeitraums wird den Patienten empfohlen, Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Aufmerksamkeit erfordern, sowie die Verwendung alkoholhaltiger Getränke abzubrechen.

Analoga

Bei Unverträglichkeit der Komponenten oder Vorliegen von Kontraindikationen kann Diclofenac durch ein ähnliches Produkt ersetzt werden. Zum Verkauf stehen sowohl Strukturanaloga von Diclofenac mit demselben Wirkstoff als auch Arzneimittel der neuesten Generation - selektive COX-2-Hemmer.

Liste der Arzneimittel, die Diclofenac-Natrium enthalten und in Form von Tabletten und Kapseln erhältlich sind:

  • Betaren, Bioran Rapid, Voltaren SR, Blesin, Voltaren Akti, Vernak, Vero-Diclofenac;
  • Votreks, Diklomaks, Dignofenac, Diklovesik, Diklak, Dikloberl, Diklo;
  • Diclomelan, Diclofen, Diclonac, Diclorium, Diclonat P, Dicloran SR, Diclonatverzögerung;
  • Difen, Neodol, Difizal, Klofenak, Xenid, Umeran, Ultrafen;
  • Novo Diefenac, Ortofen. Panamor, Rapten Rapid, Revmavek, Revodina, Revodin Retard;
  • Rumafen, Sanfinak, Flameril, Flameril Retard, Feloran, Feloran Retard, Skip;
  • Forgenak, Apo Diklo, Ekofenak, Allovoran, Etifenak, Yumeran;
  • Arthrosan, Arthrotek, Remethan, Naklofon Duo.

Der Hauptnachteil von Produkten auf Diclofenac-Natriumbasis ist die Unterdrückung von COX-1-Enzymen, die die Schleimhäute der Verdauungsorgane schützen. Die Medikamente der neuesten Generation hemmen nur die Aktivität von Cyclooxygenase-2, einem spezifischen Entzündungsenzym. Gleichzeitig haben sie eine minimale Wirkung auf COX-1, wodurch die negative Wirkung auf die Schleimhäute, das Blutgerinnungssystem und die Blutplättchensynthese minimal ist. Die beliebtesten Medikamente in dieser Gruppe sind Nise, Nimesil, Celebrex, Celecoxib, Rofecoxib, Arkoxia und Movalis..

In Anbetracht der allgemeinen Vorteile von Diclofenac und seiner wahrscheinlichen Nebenwirkungen können wir sagen, dass dieses Medikament bei minimalem Komplikationsrisiko hochwirksam ist. Langfristige positive Erfahrungen mit seiner weltweiten Anwendung, eine Vielzahl von Dosierungsformen und ein breites Spektrum zulässiger Dosen ermöglichen es, Diclofenac als Medikament zu betrachten, das in der ersten Reihe nicht-hormoneller entzündungshemmender Medikamente enthalten ist, um Schmerzen zu beseitigen und die Entzündungsaktivität bei den meisten Pathologien des Bewegungsapparates zu verringern.

Diclofenac (Diclofenac)

Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Diclofenac

Chemischer Name

2- (2- (2,6-Dichlorphenylamino) phenyl) essigsäure (als Natriumsalz)

Bruttoformel

Pharmakologische Gruppe der Substanz Diclofenac

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften des Stoffes Diclofenac

Kristallines Pulver von gelblich weiß bis hellbeige. Es ist löslich in Methanol, löslich in Ethanol, praktisch unlöslich in Chloroform, Kaliumsalz löslich in Wasser.

Pharmakologie

Es hemmt die Cyclooxygenase, wodurch die Reaktionen der Arachidon-Kaskade blockiert und die Synthese von PGE gestört wird2, PGF2alpha, Thromboxan A.2, Prostacyclin, Leukotriene und die Freisetzung von lysosomalen Enzymen; hemmt die Blutplättchenaggregation; bei längerem Gebrauch desensibilisierend; In-vitro verlangsamt die Proteoglycan-Biosynthese im Knorpel in Konzentrationen, die denen entsprechen, die beim Menschen beobachtet wurden.

Nach oraler Verabreichung ist es vollständig resorbiert, Lebensmittel können die Absorptionsrate verlangsamen, ohne ihre Fülle zu beeinträchtigen. C.max im Plasma wird nach 1-2 Stunden erreicht. Infolge der verzögerten Freisetzung des Wirkstoffs C.max Diclofenac verlängerte die Wirkung im Blutplasma unter diejenige, die bei Einführung eines kurzwirksamen Arzneimittels gebildet wird; Die Konzentration bleibt nach längerer Form lange Zeit hoch. C.max - 0,5–1 µg / ml, Beginn C.max - 5 Stunden nach Einnahme von 100 mg Diclofenac verlängerte Wirkung. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Größe der verabreichten Dosis. Mit einer / m Einführung von C.max im Plasma wird nach 10–20 Minuten erreicht, mit Rektal - nach 30 Minuten. Bioverfügbarkeit - 50%; intensiv der präsystemischen Eliminierung unterzogen. Die Plasmaproteinbindung liegt bei über 99%. Es dringt gut in Gewebe und Synovialflüssigkeit ein, wo seine Konzentration langsamer wächst, und erreicht nach 4 Stunden höhere Werte als im Plasma. Ungefähr 35% werden als Metaboliten mit Kot ausgeschieden; Etwa 65% werden in der Leber metabolisiert und als inaktive Derivate über die Nieren ausgeschieden (weniger als 1% werden unverändert ausgeschieden). T.1/2 aus Plasma - ca. 2 Stunden, Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden; vorbehaltlich des empfohlenen Intervalls zwischen den Dosen kumuliert nicht.

Bei topischer Anwendung dringt es in die Haut ein. Wenn in das Auge getropft, Beginnzeit C.max in der Hornhaut und der Bindehaut - 30 Minuten nach der Instillation, dringt in die vordere Augenkammer ein, tritt nicht in therapeutisch signifikanten Mengen in den systemischen Kreislauf ein.

Es schwächt Schmerzen in Ruhe und während der Bewegung, morgendliche Steifheit, Schwellung der Gelenke, verbessert ihre Funktionsfähigkeit. Bei entzündlichen Prozessen, die nach Operationen und Verletzungen auftreten, werden sowohl spontane Schmerzen als auch Schmerzen während der Bewegung schnell gelindert und entzündliche Ödeme an der Wundstelle reduziert. Bei Patienten mit Polyarthritis, die eine Kursbehandlung erhalten, ist die Konzentration in der Synovialflüssigkeit und im Synovialgewebe höher als im Blutplasma. Es ist in seiner entzündungshemmenden Wirkung Acetylsalicylsäure, Butadion, Ibuprofen überlegen; Es gibt Hinweise auf eine größere Schwere der klinischen Wirkung und eine bessere Verträglichkeit im Vergleich zu Indomethacin. mit Rheuma und Spondylitis ankylosans entspricht Prednison und Indomethacin.

Die Verwendung von Diclofenac

Entzündliche Gelenkerkrankungen (rheumatoide Arthritis, Rheuma, ankylosierende Spondylitis, chronische Gichtarthritis), degenerative Erkrankungen (deformierende Osteoarthrose, Osteochondrose), Hexenschuss, Ischias, Neuralgie, Myalgie, Erkrankungen des extraartikulären Gewebes (Tendovaginitis, Bursitis, Weichteilkrankheit) Syndrome, die von Entzündungen, postoperativen Schmerzen, akutem Gichtanfall, primärer Dysalgomenorrhoe, Adnexitis, Migräneattacken, Nieren- und Leberkoliken, HNO-Infektionen und verbleibender Lungenentzündung begleitet sind. Lokal - Verletzungen von Sehnen, Bändern, Muskeln und Gelenken (zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen bei Verstauchungen, Luxationen, Blutergüssen), lokalisierte Formen von Weichteilrheuma (Beseitigung von Schmerzen und Entzündungen). In der Augenheilkunde - nicht infektiöse Konjunktivitis, posttraumatische Entzündung nach durchdringenden und nicht durchdringenden Verletzungen des Augapfels, Schmerzen bei Verwendung eines Excimerlasers, während des Entfernens und Implantierens der Linse (prä- und postoperative Prävention von Myose, zystoide Schwellung des Sehnervs).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), beeinträchtigte Hämatopoese mit nicht näher bezeichneter Ätiologie, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, entzündliche Erkrankungen des Darms in der akuten Phase, Asthma bronchiale „Aspirin“, Kinder (bis zu 6 Jahre), letztes Schwangerschaftstrimester.

Anwendungsbeschränkungen

Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Porphyrie, Arbeit, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordert, Schwangerschaft, Stillen.

Schwangerschaft und Stillzeit

FDA-C fetale Aktionskategorie (bis zu 30 Schwangerschaftswochen).

FDA-Kategorie Aktion für den Fötus - D (nach 30 Schwangerschaftswochen).

Nebenwirkungen der Substanz Diclofenac

Gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blähungen, Verstopfung, Durchfall), NSAIDs Gastropathie (Schädigung des Antrum in Form von Erythem der Schleimhaut, Blutung, Erosion und Geschwüre), akute Arzneimittelerosion und Geschwüre des anderen Magen-Darm-Trakts, Magen-Darm-Trakt Darmblutungen, beeinträchtigte Leberfunktion, erhöhte Serumtransaminasen, medikamenteninduzierte Hepatitis, Pankreatitis, interstitielle Nephritis (selten nephrotisches Syndrom, papilläre Nekrose, akutes Nierenversagen), Kopfschmerzen, Stolpern beim Gehen, Schwindel, Unruhe, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Müdigkeit, Ödeme, aseptische Meningitis, eosinophile Pneumonie, lokale allergische Reaktionen (Exanthem, Erosion, Erythem, Ekzem, Ulzerationen), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Erythrodermie, Bronchospasmus, systemische anaphylaktische Reaktionen, einschließlich Haarausfall), Lichtempfindlichkeit, Purpura, Hämatopoese (Anämie - hämolytisch und apla statisch, Leukopenie bis Agranulozytose, Thrombozytopenie), Herz-Kreislauf-Störungen (erhöhter Blutdruck), Empfindlichkeits- und Sehstörungen, Krämpfe.

Mit a / m Einführung - Brennen, Bildung von Infiltrat, Abszess, Nekrose des Fettgewebes.

Bei Verwendung von Zäpfchen lokale Reizung, Schleimausfluss mit einer Beimischung von Blut, Schmerzen beim Stuhlgang.

Bei topischer Anwendung sind auch Juckreiz, Erythem, Hautausschläge, Brennen und systemische Nebenwirkungen möglich.

Interaktion

Erhöht die Konzentration von Lithium, Digoxin, indirekten Antikoagulanzien, oralen Antidiabetika (sowohl Hypo- als auch Hyperglykämie sind möglich) und Chinolonderivaten im Blut. Erhöht die Toxizität von Methotrexat, Cyclosporin, die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikoiden (gastrointestinale Blutungen), das Risiko einer Hyperkaliämie bei Vorhandensein von kaliumsparenden Diuretika, verringert die Wirkung von Diuretika. Die Plasmakonzentration nimmt mit Acetylsalicylsäure ab.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation, Bewusstseinsstörungen bei Kindern - myoklonische Krämpfe, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen), Leber- und Nierenfunktion.

Behandlung: Magenspülung, Einführung von Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung des Blutdruckanstiegs, Nierenfunktionsstörung, Krampfanfälle, Magen-Darm-Reizung, Atemdepression. Zwangsdiurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Verabreichungsweg

Innen, in / m, in / in, rektal, lokal (Haut, Instillation in den Bindehautsack).

Vorsichtsmaßnahmen Diclofenac

Bei längerer Behandlung, einer regelmäßigen Untersuchung der Blutformel und der Leberfunktion ist eine Analyse des Kot auf okkultes Blut erforderlich. In den ersten 6 Monaten der Schwangerschaft sollte nach strengen Indikationen und in der niedrigsten Dosierung angewendet werden. Aufgrund einer möglichen Verringerung der Reaktionsgeschwindigkeit wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Es sollte nicht in Kombination mit einem Okklusivverband auf beschädigte oder exponierte Haut aufgetragen werden. Kontakt mit Augen und Schleimhäuten.

Risiko von Magen-Darm-Komplikationen

Das Risiko von Magen-Darm-Komplikationen. Diclofenac-Natrium kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt verursachen, einschließlich Blutungen, Geschwüre und Perforationen des Magens oder des Darms, die tödlich sein können. Diese Komplikationen können jederzeit mit oder ohne prädiktive Symptome bei Patienten auftreten, die NSAIDs verwenden. Nur 1 von 5 Patienten hatte schwerwiegende Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt während der Behandlung mit NSAIDs waren symptomatisch. Ulzerative Läsionen des oberen Gastrointestinaltrakts, starke Blutungen oder Perforationen, die durch NSAIDs verursacht wurden, wurden bei etwa 1% der Patienten beobachtet, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei etwa 2-4% der Patienten, die 1 Jahr lang behandelt wurden. Das Risiko von Komplikationen aus dem Magen-Darm-Trakt ist bei längerem Drogenkonsum höher, besteht aber auch bei Kurzzeittherapie. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko, schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen zu entwickeln.

Informationsquellen

Das Risiko von thromboembolischen Komplikationen

Das Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) kam zu dem Schluss, dass die Auswirkungen von Arzneimitteln, die Diclofenac enthalten, auf das Herz-Kreislauf-System während ihrer systemischen Anwendung (Kapseln, Tabletten, injizierbare Formen) ähneln denen für selektive COX-2-Hemmer, insbesondere wenn Diclofenac in hohen Dosen (150 mg täglich) und unter Langzeitbehandlung angewendet wird.
PRAC kommt zu dem Schluss, dass die Vorteile der Verwendung von Diclofenac größer sind als die Risiken, empfiehlt jedoch, die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Verwendung von COX-2-Inhibitoren zu befolgen, um das Risiko thromboembolischer Komplikationen zu minimieren..

Patienten mit früheren schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich Bei chronischer Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Störungen, Erkrankungen der peripheren Arterien sollte Diclofenac nicht angewendet werden. Patienten mit Risikofaktoren (z. B. Bluthochdruck, hoher Cholesterinspiegel, Diabetes, Rauchen) sollten Diclofenac mit großer Sorgfalt anwenden.