Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: eine Liste, eine neue Generation

Die Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) ist aus verschiedenen Gründen das häufigste pharmakologische Mittel zur Behandlung von Schmerzen und zur Hemmung von Entzündungsreaktionen im Körper..

NSAIDs kommen in einer Vielzahl von Freisetzungsformen vor: Tabletten, Kapseln, Injektionen, Gele, Salben, Pflaster, Zäpfchen usw. Eine breite Palette von entwickelten Arzneimitteln mit unterschiedlichem Aktivitätsgrad und Nebenwirkungen erfordert eine sorgfältige Verschreibung unter Berücksichtigung von Begleiterkrankungen.

Wirkmechanismus

Die medizinische Aktivität nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel beruht auf der Hemmung der Aktivität einer speziellen Substanz - Cyclooxygenase (COX). Es gibt 1 und 2 Typen, während COX-2 nur mit der Entwicklung einer Entzündungsreaktion im Körper produziert wird, während COX-1 (konstitutiv) physiologisch und konstant ist.

Wenn die Aktivitätsblockade von COX-1-Medikamenten Folgendes verursacht:

  • Verengung des Bronchallumens.
  • Verengung des Gefäßbettes.
  • Hemmung der kognitiven Funktion.
  • Verminderte Schutzfunktionen der Magenschleimhaut.
  • Hemmung der Spermatogenese und der ovulatorischen Prozesse.
  • Hemmung der Thromboxan-A2-Produktion (Hemmung von Blutgerinnseln).

Wenn Sie die Aktivität von COX-2 blockieren, nimmt der gesamte Entzündungsprozess ab und der Schutz des Magen-Darm-Trakts vor den Auswirkungen von saurem Magensaft wird ebenfalls gehemmt.

Die Anästhesie nichtsteroidaler Arzneimittel durch Einwirkung auf Cyclooxygenasen sowie auf die Produktion von Prostaglandinen, Bradykinin und Lipidperoxiden kann die folgenden Wirkungen erzielen:

  1. Antiphlogistikum;
  2. Schmerzmittel (Analgetikum);
  3. fiebersenkend;
  4. antithrombotisch.

Diese Effekte sind in ihrer Anwendung in der klinischen Praxis sicherlich positiv. Viele der unerwünschten Nebenwirkungen von NSAIDs sind jedoch das gleiche Ergebnis der Wirkung auf COX..

Auch die Wirkung entzündungshemmender Medikamente wird für Gelenke beschrieben:

  • Indomethacin und Piroxicam wirken sich negativ auf den Gelenkknorpel aus.
  • Neutral - Ibuprofen, Diclofenac.
  • Positiv (Stimulation der Wiederherstellung der Knorpelstruktur) - Ketoprofen, Meloxicam. Aufgrund dieser Eigenschaft sind sie bei Patienten mit degenerativen Erkrankungen der Gelenke der Beine, Arme und Wirbelsäule vorzuziehen.

Einstufung

Die Liste der nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel ist nach dem Prinzip ihrer chemischen Struktur unterteilt und gehört zu einem bestimmten Wirkmechanismus (Fähigkeit, einen bestimmten Typ von Cyclooxygenase zu blockieren):

Selektive COX-1-Inhibitoren:

Diese Gruppe umfasst nur Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen (100-200 mg x 1 Mal pro Tag am Abend), die eine antithrombotische Wirkung ausübt - verhindert die Bildung thrombotischer Massen aufgrund der Blockierung der Thromboxan-A2-Produktion durch Hemmung der COX-1-Aktivität. Die wichtigsten Medikamente:

  • Thrombo ACC (Tabletten 50, 100 mg). 40-160 reiben.
  • Aspirin Cardio (Tabletten 100 mg). 150-300 reiben.
  • Acecardol (Tabletten 50, 100 mg). 20-30 reiben.

Nichtselektive COX-2-Inhibitoren:

Die Liste der Medikamente in dieser Gruppe enthält alle gängigen Medikamente seit dem letzten Jahrhundert. Viele von ihnen haben eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung und helfen auch bei der Schmerzlinderung. Das hohe Risiko von Nebenwirkungen im Gegensatz zu selektiven COX-2-Hemmern schränkt die Verschreibung für viele Patienten ein.

Acetylsalicylsäure

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 2 Jahren

Phenylbutazon

Merkmal: Vorsicht bei schwangeren und stillenden Patienten

Metamizol-Natrium

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten

Indomethacin

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten

Ketorolac

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren Frauen (im 3. Trimester) und stillenden Patienten, Kindern unter 16 Jahren

Diclofenac

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 1 Jahr

Ketoprofen

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren Frauen (3 Trimester) und stillenden Patienten, Kindern unter 18 Jahren

Ibuprofen

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren Frauen (3 Trimester) und stillenden Patienten

Paracetamol

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren Frauen (1 Trimester) und stillenden Patienten, Säuglingen bis zu einem Lebensmonat

Lornoxicam

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 18 Jahren

Naproxen

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 16 Jahren

VertreterHandelsnameArt der Anwendung, Preis (Rub.)
Aspirin CardioTabletten (100 mg): 1000-3000 mg pro Tag durch den Mund. 200-250
ButadionSalbe 5%: Auftragen einer dünnen Schicht auf die betroffene Haut x x 2-3 mal täglich. 160-300
AnalginTablets (500 mg): 500 mg x 2-3 mal täglich oral nach einer Mahlzeit; maximal 3000 mg pro Tag (6 Tabletten); Nehmen Sie sich nicht länger als eine Woche Zeit, ohne einen Arzt zu konsultieren und eine allgemeine Blutuntersuchung durchzuführen. für Kinder die Ernennung von 5-10 mg pro 1 kg Körpergewicht x 3-4 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 3 Tagen. 10-150
Lösung zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung: 250-500 mg x 2-3 mal täglich injizieren; maximal 2000 mg pro Tag; für Kinder die Einführung von 50-100 mg pro 10 kg Körpergewicht. 50-90
Rektale Zäpfchen: 250-500 mg x 2-3 mal täglich rektal. 20-70
BaralginTabletten (500 mg): 500-1000 mg x 4 mal täglich oral nach den Mahlzeiten; maximal 3000 mg pro Tag. 100-900
Lösung zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung: 2-5 ml x 1-2 mal injizieren; maximal 10 ml pro Tag; Einführung der Kinder basierend auf dem Körpergewicht; Die intravenöse Verabreichung sollte langsam mit einer Geschwindigkeit von 1 ml pro Minute erfolgen. 200-400
Indomethacin SofarmaTabletten (25 mg): 25-50 mg x 2-3 mal täglich im Inneren. 50-120
Rektale Zäpfchen (100 mg): 100 mg x 1 Mal pro Tag rektal. 100-190
Salbe 10%: einmal täglich eine dünne Schicht auf schmerzhafte Hautpartien auftragen x 3-4 (für Erwachsene) und 2-3 (für Kinder über 14 Jahre); mit leichten Bewegungen reiben; Kurs bis zu 10 Tagen. 50-110
KetorolLösung für die intramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 3-4 mal; Injektion nicht mehr als 2 Tage hintereinander mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 100-160
Tabletten (10 mg): 10 mg bis zu 4 mal täglich; Der Behandlungsverlauf beträgt nicht mehr als 5-7 Tage. 50-90
Gel 2%: 3-4 mal täglich eine dünne Schicht auf schmerzhafte Hautpartien auftragen; mit leichten Bewegungen reiben. 200-400
KetanovLösung für die intramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 3-4 mal täglich; Injektion nicht mehr als 2 Tage hintereinander mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 100-130
Tabletten (10 mg): 10 mg bis zu 4 mal täglich; Der Behandlungsverlauf beträgt nicht mehr als 5-7 Tage. 60-250
VoltarenLösung für die intramuskuläre Injektion: 3 ml (1 Ampulle) x 1 Mal; ein parenteraler Verlauf von nicht mehr als 2 Tagen - der Übergang zu einer anderen Form der Arzneimittelfreisetzung. 200-250
Rektale Zäpfchen (25, 50, 100 mg): 100-150 mg x 2-3 mal täglich rektal. 300-400
Tabletten (25, 50 mg): 75-150 mg x 2-3 mal täglich im Inneren. 260-400
Transdermales Pflaster: 15-30 mg pro Tag, das Pflaster wird einen Tag lang auf den Hautbereich über dem schmerzenden Bereich geklebt; Natürlich nicht länger als 7 Tage. 340-400
DiclofenacIntramuskuläre Lösung: 3 ml (3 Ampullen) x 1 Mal injizieren; ein parenteraler Verlauf von nicht mehr als 2 Tagen - der Übergang zu einer anderen Form der Arzneimittelfreisetzung. 50-130
Tabletten (100 mg): 100 mg x 1 Mal pro Tag im Inneren. 17-90
Salbe 1%: Auftragen einer dünnen Schicht auf schmerzhafte Hautpartien x 3-4 mal täglich, gefolgt von Reiben. 30-150
Gel 1%: Auftragen einer dünnen Schicht auf schmerzhafte Hautpartien x 3-4 mal täglich, gefolgt von Reiben. 100-200
DiclovitGel 1%: Auftragen einer dünnen Schicht auf schmerzhafte Hautpartien x 1-2 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 150-180
Voltaren EmulgelGel 1%: 2 mal täglich eine dünne Schicht auf schmerzhafte Hautpartien auftragen. 230-500
KetonalIntramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 3-4 mal; Injektion nicht mehr als 2 Tage hintereinander mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 120-150
Creme 5%: Auftragen einer dünnen Schicht von 3-5 cm auf schmerzhafte Hautstellen x 2-3 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 400-590
Gel 2,5%: Auftragen einer dünnen Schicht von 3-5 cm auf schmerzhafte Hautstellen x 2-3 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 350-450
Kapseln (50 mg): 1-2 Kapseln x 2-3 mal nach innen, während oder nach einer Mahlzeit ganz schlucken, es wird empfohlen, die Kapsel mit Wasser zu trinken. 110-250
Tabletten (100 mg): 1 Tablette x 2-3 mal täglich durch den Mund, während oder nach einer Mahlzeit ganz geschluckt, wird empfohlen, mit Wasser zu trinken. 200-270
QuickgelGel 2,5%: Auftragen einer dünnen Schicht von 3-5 cm auf schmerzhafte Hautstellen x 2-3 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 110-450
NurofenTabletten (200 mg): 1 Tablette x 2-4 mal täglich mit dem Mund, mit Wasser abgewaschen; Bei anhaltenden Symptomen maximal 3 Tage anwenden. Bei anhaltenden Symptomen einen Arzt konsultieren. 90-150
Lange5% Gel: Auftragen eines Streifens von 5-10 cm auf schmerzhafte Hautstellen x 3-4 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 150-200
5% Sahne: Auftragen eines Streifens von 4-10 cm auf schmerzhafte Hautstellen x 3-4 mal täglich mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen. 120-190
ParacetamolTabletten (200, 500 mg): 1 Tablette bis zu 4-mal täglich oral für Kinder unter 6 Jahren - in einer Menge von 10 mg pro 1 kg Körpergewicht. 4-20
XefokamTabletten (4, 8 mg): 1-2 Tabletten x 2-4 mal im Inneren vor dem Essen; maximal 16 mg pro Tag. 250-550
NalgesinTabletten (275 mg): 550-1100 mg pro Tag oral, natürlich nicht länger als 14 Tage. 240-350

Metamizol-Natriumpräparate wirken kurzfristig und nur bei akutem Schmerzsyndrom. Sie können jedoch wegen des Risikos einer Toxizität für das hämatopoetische System nicht wiederholt eingenommen werden. Agranulozytose (eine kritische Abnahme der Anzahl der Hauptblutzellen) als schwerwiegendste Komplikation der Analgin-Therapie kann zu einer leichteren Infektion durch Infektionskrankheiten und einer Verschlimmerung chronischer Infektionsherde im Körper führen.

Paracetamol kombiniert eine analgetische und fiebersenkende Wirkung ohne entzündungshemmende Wirkung. Es kann auch zu einer toxischen Wirkung auf die Leber und fast das Nervensystem führen. Daher sollten Sie bei Patienten, die an ihren Krankheiten leiden, vorsichtig sein..

Präparate einer neuen Generation (selektive COX-2-Inhibitoren):

Diese neuen nichtsteroidalen Medikamente sind hinsichtlich ihrer Wirkung auf COX am selektivsten. Gleichzeitig haben Meloxicam und Nimesulid immer noch eine gewisse Wirkung auf COX-1, und Celecoxib und Etoricoxib blockieren ausschließlich COX-2, wodurch sie hochselektiv sind, das geringste Risiko für Nebenwirkungen aufweisen und die besten nichtsteroidalen Arzneimittel aufweisen.

Meloxicam

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 12 JahrenMovalisLösung für die intramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 1 Mal pro Tag, Injektion für nicht mehr als 2 aufeinanderfolgende Tage mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 500-1000Tabletten (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pro Tag oral während der Mahlzeiten, mit Wasser abgewaschen. 550-800Rektale Zäpfchen (15 mg): 15 mg (1 Zäpfchen) x 1 Mal pro Tag rektal. 400-510AmelotexLösung für die intramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 1 Mal pro Tag, Injektion für nicht mehr als 2 aufeinanderfolgende Tage mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 200-550Tabletten (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pro Tag oral während der Mahlzeiten, mit Wasser abgewaschen. 150-260Gel 1%: 2 mal täglich einen Streifen von 4 cm auf die Haut im Schmerzbereich auftragen, mit einem Verlauf von nicht mehr als 2 Wochen reiben. 200-260Rektale Zäpfchen (15 mg): 15 mg (1 Zäpfchen) x 1 Mal pro Tag rektal. 180-290MovasinLösung für die intramuskuläre Injektion: 1-1,5 ml (1 / 2-1 Ampulle) x 1 Mal pro Tag, Injektion für nicht mehr als 2 aufeinanderfolgende Tage mit dem Übergang zu einer anderen Form der Freisetzung. 140-200Tabletten (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pro Tag oral während der Mahlzeiten, mit Wasser abgewaschen. 60-130

Nimesulid

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 12 JahrenNimulidGel 1%: Tragen Sie einen Streifen von 4 cm im Schmerzbereich x 3-4 mal täglich auf die Haut auf und reiben Sie ihn mit einer Dauer von nicht mehr als 2 Wochen. 210-250Tabletten (100 mg): 100 mg x 2 mal täglich im Inneren. 180-300NiseGel 1%: Auftragen eines 3 cm langen Streifens auf die Haut im Schmerzbereich x 3-4 mal täglich, Reiben, mit einer Dauer von nicht mehr als 10 Tagen. 210-500Tabletten (100 mg): 100 mg x 2 mal täglich im Inneren. 170-300

Celecoxib

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 18 JahrenCelebrexKapseln (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 mal täglich im Inneren, nicht kauen. 180-1300

Etoricoxib

Merkmal: kontraindiziert bei schwangeren und stillenden Patienten, Kindern unter 16 JahrenArcoxiaTabletten (60, 90, 120 mg): 1 Tablette x 1 Mal pro Tag. 450-1400

Entzündungshemmende Medikamente können durch die Schwere der entzündungshemmenden Wirkung auf Folgendes unterteilt werden:

  1. Schwere Aktivität (Phenylbutazon, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Ketoprofen, Lornoxicam, Meloxicam, Nimesulid, Etoricoxib, Celecoxib).
  2. Schwache Aktivität (Metamizol-Natrium, Ketorolac, Paracetamol).

Welcher Verabreichungsweg soll gewählt werden?

Um die maximale therapeutische Wirkung zu erzielen, sollten nicht nur sichere nichtsteroidale Arzneimittel bevorzugt werden, sondern auch der richtige Verabreichungsweg des Arzneimittels gewählt werden.

  • Intramuskuläre Injektionen bewirken im Vergleich zu Tabletten eine schnellere Wirkung, ihre langfristige Formulierung wird jedoch nicht als ratsam angesehen..
  • Tabletten und Kapseln können über einen langen Zeitraum eingenommen werden, während ihre Wirksamkeit nicht weniger hoch ist als die von Injektionen.
  • Zäpfchen (rektale Zäpfchen) helfen bei der Unmöglichkeit der oralen Verabreichung, können jedoch die Rektalschleimhaut lokal schädigen.
  • Lokale Formen (Gele, Salben, Cremes) sind weniger wirksam als systemische Formen, obwohl sie sicher sind und das geringste Risiko für Nebenwirkungen darstellen.

Angaben zur Ernennung

  1. Entzündliche Erkrankungen des Gelenkapparates (rheumatoide Arthritis, Spondylitis ankylosans - Spondylitis ankylosans, Gicht).
  2. Degenerativ-dystrophische Erkrankungen des Bewegungsapparates (deformierende Arthrose mit Osteochondrose verschiedener Teile der Wirbelsäule mit radikulärem Schmerzsyndrom).
  3. Schädigung der Weichteile (Myositis, Sehnenentzündung, Tenosynovitis, Schleimbeutelentzündung).
  4. Algodismenorea (schmerzhafte Menstruation bei Frauen).
  5. Die Zeit nach traumatischer Exposition.
  6. Postoperative Schmerzen.
  7. Kopfschmerzen.
  8. Herz-Kreislauf-Erkrankungen (koronare Herzkrankheit, Sekundärprävention des zerebralen ischämischen Schlaganfalls, Zustand nach Bypass-Transplantation und Stenting der Aorto-Koronararterie).

Zur Behandlung von Osteochondrose-Exazerbationen werden NSAIDs mit der Ernennung von Muskelrelaxantien, B-Vitaminen und einem angemessenen Trainingsprogramm kombiniert. Bei Verwendung von entzündungshemmenden Tabletten für Gelenke kann die Wirkung erzielt werden, indem eine physikalische Therapie für die betroffenen Gelenke, eine Immobilisierung der Extremität und die Ernennung von Hyaluronsäurepräparaten (Chondroprotektoren) empfohlen werden..

Kontraindikationen

  • Dekompensierte Herzinsuffizienz.
  • Allergische Reaktionen, einschließlich der sogenannten Aspirin-Triade (Asthma bronchiale in Kombination mit rezidivierender Polyposis der Nasenhöhle und angrenzender Nebenhöhlen und Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure).
  • Das aktive Stadium erosiver und ulzerativer Läsionen des Magen-Darm-Trakts.
  • Schweres Leber- oder Nierenversagen.
  • Hämorrhagischer Schlaganfall.

Nebenwirkung

Je nachdem, welche Art von COX das Arzneimittel hemmt, können verschiedene Gruppen der häufigsten Nebenwirkungen bei der Verwendung von nichtsteroidalen Arzneimitteln unterschieden werden:

  1. Magen-Darm (Übelkeit, Erbrechen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür mit Blutungs- und Organperforationsgefahr).
  2. Hepatisch (medikamenteninduzierte Hepatitis, Leberversagen).
  3. Nieren (interstitielle Nephritis, Nierenversagen).
  4. Herz-Kreislauf (arterielle Hypertonie, Flüssigkeitsretention mit dem Risiko eines ödematösen Syndroms).
  5. Thrombozyten (eine Abnahme der Blutgerinnung aufgrund einer Thrombozytenkomponente mit Blutungsrisiko).

Welches sichere Medikament soll man wählen?

Angesichts der Merkmale von Nebenwirkungen nichtsteroidaler Wirkstoffe ist deren richtige Auswahl erforderlich. Zunächst sollte der Patient dem einen oder anderen Risiko von Magen-Darm-Komplikationen zugeordnet werden, gemessen am Vorhandensein anamnestischer Faktoren:

RisikoKriterien
NiedrigKeine Faktoren unten aufgeführt
Mäßig
  • Alter über 65 Jahre.
  • Übelkeit, Erbrechen.
  • Rauchen.
  • Helicobacter pylori-Infektion.
  • Einnahme von Glukokortikosteroiden.
groß
  • Vorhandensein von Geschwüren.
  • Einnahme von Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen als Thrombozytenaggregationshemmer oder ein anderes Thrombozytenaggregationshemmer / Antikoagulans.

Darüber hinaus wird das kardiovaskuläre Risiko auf der SCORE-Skala bewertet, was bedeutet, dass es in niedrig, mittel, hoch und sehr hoch unterteilt ist.

Alle NSAIDs verursachen einen Anstieg des Blutdrucks um durchschnittlich 5 mm Hg. und die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln (insbesondere ACE-Hemmern, Betablockern und Diuretika) zu verringern, aber Naproxen ist unter diesem Gesichtspunkt am neutralsten. Diclofenac, Nimesulid und Meloxicam sind für Leber und Nieren am giftigsten, während Paracetamol weniger giftig ist. Für den Magen-Darm-Trakt sind Indomethacin, Ketorolac und Ketoprofen am giftigsten.

Die Tabelle zeigt die kombinierten Informationen zu den empfohlenen sicheren NSAIDs unter Berücksichtigung der gemeinsamen Risikokriterien für die Entwicklung von Nebenwirkungen:

Risiko des Magen-Darm-TraktsHerz-Kreislauf-Risiko
NiedrigMäßig hochSehr groß
NiedrigVerschreibung von NSAIDsNaproxen, Celecoxib oder KetoprofenVermeiden Sie die Verschreibung von NSAIDs
MäßigNichtselektive NSAIDs in Kombination mit Omeprazol / Pantoprazol (20 mg x 2-fach im Inneren) oder selektiven COX-2-InhibitorenNaproxen in Kombination mit Omeprazol / Pantoprazol oder Celecoxib / Etoricoxib
großCelecoxib / Etoricoxib in Kombination mit Omeprazol / PantoprazolCelecoxib / Etoricoxib in Kombination mit Omeprazol / Pantoprazol

Natürlich helfen nur Medikamente der neuen Generation, Nebenwirkungen zu reduzieren, insbesondere bei Patienten mit hohem Risiko für Magen-Darm-Reaktionen..

Nichtsteroidale Medikamente zur Schmerzbehandlung sind unverzichtbar. Am häufigsten werden sie zur Behandlung der Behandlung des unteren Rückens und des Nackens als Bestandteil der Therapie zur Verschlimmerung der Osteochondrose der Wirbelsäule sowie für Gelenkpatienten verschrieben. Es lohnt sich jedoch, sich an die Wahrscheinlichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen zu erinnern, um zu beurteilen, welche es besser ist, einen Therapeuten zu konsultieren.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: Wirkmechanismus, Klassifizierung, NSAIDs der letzten Generation (NSAIDs)

In dem Artikel erfahren Sie mehr über nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, ihre Sorten, Merkmale und Vorteile der neuen Generation, Anwendungshinweise, Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

Schmerzen, Entzündungen, Fieber sind häufige Symptome zahlreicher Krankheiten, die durch Medikamente verschiedener pharmakologischer Gruppen gestoppt werden. Wenn Analgetika beispielsweise direkt mit Schmerzen kämpfen, Antibiotika Entzündungen lindern, Antipyretika die Temperatur lindern, wirken NSAIDs (NSAIDs) sofort auf Schmerzen, Entzündungen und Temperaturen..

Der Wirkungsmechanismus von NSAIDs (NSAIDs)

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs, NSAIDs) sind eine spezielle Kategorie synthetisierter Medikamente, die Schmerzen, Fieber und Entzündungen bei verschiedenen somatischen Erkrankungen stoppen können.

Schmerzen und Entzündungen im Gewebe werden durch Prostaglandine verursacht - biologisch aktive, hormonähnliche Substanzen, deren Arbeit mit dem Gehirn korreliert. Prostaglandine aktivieren spezielle Cyclooxygenaseenzyme (COX).

Die klinische Pharmakologie hat gezeigt, dass COX auch an der Entwicklung von Entzündungen beteiligt ist, indem es die Synthese von Prostaglandinen aus Phospholipiden von Zellmembranen stimuliert. Das Blockieren von Enzymen mit Arzneimitteln aus der Gruppe der nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel beseitigt pathologische entzündliche Veränderungen im Gewebe.

Arten von Arzneimitteln, Klassifizierung nach chemischer Zusammensetzung

Hersteller stellen nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente in Tabletten, Kapseln, injizierbaren Formen, Zäpfchen und Linimenten, Gelen und Salben zur äußerlichen Anwendung her. Unabhängig davon sind die meisten NSAIDs nicht selektive Cyclooxygenase-Inhibitoren, dh sie unterdrücken die Wirkung beider Isoformen des Enzyms - COX-1 und COX-2. Auf dieser Grundlage unterscheiden sie:

  • Blocker von COX-1 und COX-2 - dies schließt die meisten klassischen NSAIDs ein (eine der Formen ist ständig im Körper vorhanden) - Diclofenac;
  • selektive COX-2-Hemmer, die die Enzyme beeinflussen, die während einer Entzündung im Blutkreislauf auftreten - Celecoxib;
  • Selektive COX-1-Blocker - eine kleine Gruppe von Medikamenten wie Aspirin, die die Blutviskosität senken.

Aufgrund der Wirkung auf Gerinnungsprozesse sowie auf den Lipidstoffwechsel werden Gruppenmedikamente zur Behandlung von Pathologien des Herzens und der Blutgefäße eingesetzt.

Entsprechend der chemischen Struktur werden NSAIDs in saure und nicht saure unterteilt. Die ersten Medikamente sind:

  • oksikamy (Meloxicam);
  • Salicylate (Diflunizal);
  • Pyrazolidine (Analgin);
  • Propionate (Ibuprofen);
  • Produkte auf Indolessigsäurebasis (Indomethacin);
  • Phenylessigsäurepräparate (Aceclofenac);
  • Isonicotinsäurepräparate (Amizon).

Die zweite Gruppe besteht aus Alaconen und Sulfonamiden (Nimesulid).

Sie können NSAIDs durch die Intensität des Effekts auf Folgendes teilen:

  • Analgetikum;
  • Antiphlogistikum;
  • kombiniert.

In jedem Fall sind NSAIDs Medikamente, die die entzündungshemmenden und analgetischen Eigenschaften kombinieren..

Wenn nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente verschrieben werden

NSAIDs werden bei Bedarf verschrieben, um einen akuten oder chronisch andauernden Entzündungsprozess zu lindern..

Darüber hinaus werden NSAIDs verwendet für:

  • Gicht in irgendeiner Form;
  • Menstruationsbeschwerden;
  • Schmerzsyndrom mit Metastasierung des Tumors in das Knochengewebe;
  • postoperative Schmerzen verschiedener Herkunft;
  • fieberhafte Zustände;
  • Darmverschluss verschiedener Ätiologien;
  • Nierenkolik;
  • Weichteilentzündung jeglicher Ätiologie;
  • Osteochondrose;
  • Lendenschmerzen;
  • Cephalgie;
  • Migräne;
  • Parkinson-Krankheit Schmerzen.

Der Unterschied zwischen NSAIDs und Chondroprotektoren

Aufgrund des großen Bedarfs an Behandlung von Arthritis-Arthrose von NSAIDs ist es notwendig, zwei Arten von Arzneimitteln zu unterscheiden, die in diesem Fall Schmerzen lindern: Chondroprotektoren und nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel.

Der Hauptunterschied bei der Schmerzlinderung ist die Geschwindigkeit seiner Entfernung. NSAIDs lindern die Schmerzen sofort, aber die Wirkung ist kurzfristig und bei langfristiger Einnahme von Medikamenten treten viele negative Nebenwirkungen auf, einschließlich einer zusätzlichen Zerstörung des Knorpels.

Chondroprotektoren wirken langsam, haben eine kumulative Wirkung, schützen aber gleichzeitig den Knorpel vor Verformung und stellen Chondrozyten aufgrund von Chondroitin und Glucosamin wieder her.

Mit anderen Worten, bei Arthritis und Arthrose mit Schmerzen tauschen sich die Medikamente nicht aus, sondern ergänzen sich in der komplexen Therapie. NSAIDs - lindern schnell Schmerzen und ermöglichen es, die Wirkstoffe auf Chondroprotektoren zu konzentrieren, um den Knorpel wiederherzustellen. Und nach der Manifestation der kumulativen chondroprotektiven Wirkung verschwindet der Bedarf an NSAIDs.

Regeln für die Verwendung von NSAIDs (NSAIDs)

Damit nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente vor dem Hintergrund minimaler negativer Manifestationen maximale Wirksamkeit zeigen, müssen Sie einfache Regeln befolgen:

  • Auskleidungen von NSAIDs werden auf einen schmerzhaften Bereich des Gewebes aufgetragen und in die Haut eingerieben, bis sie vollständig absorbiert sind (es ist erforderlich, die Unversehrtheit der Haut zu überwachen). Nach äußerer Anwendung werden Wasserverfahren für mehrere Stunden nicht empfohlen.
  • NSAIDs werden streng nach dem Schema eingenommen, wobei eine Überdosierung vermieden wird und schwerwiegende Komplikationen drohen (wenn der Schmerz anhält, ist ein Ersatz erforderlich). Die Kapseln werden mit viel Wasser abgewaschen, um die Schutzhülle aufzulösen.
  • Rektale Zäpfchen wirken schneller als Tabletten, ohne die Magenschleimhaut und das Verdauungssystem zu reizen.
  • NSAID-Injektionen werden aufgrund der Schwierigkeit der Verabreichung der Substanz und der Möglichkeit einer Sekundärinfektion nur von qualifizierten Spezialisten in einem speziellen Behandlungsraum durchgeführt, wenn die Regeln für Asepsis und Antiseptika nicht eingehalten werden.

NSAIDs müssen vor der Einnahme mit einem Arzt vereinbart werden, da die Medikamente das Symptom lindern, die Ursache der Pathologie jedoch nicht behandelt wird.

Liste der beliebtesten Medikamente, Auswahlkriterien

Nichtsteroidale Medikamente der NSAID-Gruppe (NSAIDs) wirken schnell und werden in Apotheken ohne Rezept abgegeben. Daher sind sie bei Patienten in Notsituationen mit Arthralgie, Cephalgie, Osteochondrose und sogar Zahnschmerzen beliebt. Am bekanntesten ist Aspirin (Acetylsalicylsäure) (90 Rubel).

Darüber hinaus werden folgende Arzneimittel eingesetzt:

  • Diclofenac (Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Clodifen) ist das beliebteste NSAID, das seit dem letzten Jahrhundert in allen pharmakologischen Formen hergestellt wird und eine kombinierte entzündungshemmende und analgetische Wirkung hat. Es kostet 22 Rubel.
  • Celecoxib ist ein selektiver COX-2-Hemmer mit einer ausgeprägten entzündungshemmenden und analgetischen Wirkung. Das Werkzeug der neuesten Generation hat praktisch keine Nebenwirkungen und ist bequem einzunehmen (einmal / Tag, ein oder zwei Tabletten). Die maximale Dosis beträgt 400 g. Die Kosten betragen 190 Rubel..
  • Indomethacin (Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir) - das wirksamste nichtsteroidale Schmerzmittel - lindert Entzündungen jeglicher Genese. In Tabletten, Salben und Zäpfchen verwendet, ist es kostengünstig (50 Rubel), hat jedoch viele Nebenwirkungen und wird daher in extremen Fällen verschrieben (Versagen von Analoga)..
  • Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, MIG 200 und MIG 400) kombiniert Sicherheit und Wirksamkeit, um Temperatur und Schmerzen zu reduzieren. Anwendung auch bei Neugeborenen. Über den Ladentisch. Besonders beliebt bei Rheumatologen. Preis - 16 Rubel.
  • Ketoprofen (Arthrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamaks, Fleksen) bezieht sich auf selektive Mittel, die COX-1 blockieren. Eine verbesserte, moderne Kopie von Ibuprofen, die in allen bekannten pharmakologischen Formen hergestellt wird. Preis - 54 Rubel.
  • Aspirin ist ein NSAID mit Thrombozytenaggregationshemmenden Eigenschaften, das zur Vorbeugung von Thrombosen wirksam ist, Cephalgie lindert, den Hirndruck senkt, aber während der Schwangerschaft praktisch nicht angewendet wird. Schmerzlinderung ist eine begleitende Wirkung der Erweiterung des Gefäßlumens. Aspirin ist für Kinder und Jugendliche verboten, da es das Reye-Syndrom verursachen kann, an dem 80% sterben und 20% Epilepsie oder geistige Behinderung entwickeln.

Liste der Medikamente mit einem Preis in der Tabelle.

MedikamentennamePreis in Rubel
Ibuprofendreißig
Diclofenacdreißig
Naproxen150
Nimesil35
Indomethacin320
Meloxicamfünfzig
Celecoxib146
Ketoprofen80
Nobedolac300
Diflunizal (Dolobid)211
Analgin9
Aceclofenac127
Amizon260

Die Beratung eines Spezialisten hilft Ihnen bei der Auswahl des richtigen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels, das bei der Verschreibung des Arzneimittels alles berücksichtigt: Alter, Diagnose, Schweregrad der Erkrankung, physiologische Merkmale des Patienten, individuelle Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel.

Ärzte sind sich bewusst, dass alle NSAIDs ihre „Vorlieben“ bei der Schmerzlinderung haben. Zum Beispiel: Entzündungen jeglicher Ätiologie werden perfekt gestoppt: Piroxicam, Diclofenac, Flurbiprofen, Indomethacin. Schmerzlinderung: Ketoprofen, Ketorolac. Temperatur - Nurofen, Paracetamol, Aspirin.

Die maximale Wirksamkeit bei der Behandlung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels kann jedoch durch Beobachtung der Dosierung unter Berücksichtigung der damit einhergehenden Pathologie, Kontraindikationen und Verträglichkeit mit anderen Arzneimitteln erreicht werden. Das kann nur ein Arzt.

Merkmale und Vorteile der neuesten Arzneimittelgeneration

Obwohl NSAIDs Medikamente sind, die für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt sind, führen klinische Symptome, einschließlich der wiederkehrenden Natur der Pathologie, dazu, dass Sie Medikamente über einen langen Zeitraum einnehmen (z. B. Behandlung von Osteochondrose)..

In diesem Fall kommt es zwangsläufig zu einer Reizung der Schleimhäute des Verdauungssystems mit der Bildung von Entzündungs-, Erosions- und sogar Geschwürherden. Dies ist eine direkte Ursache für innere Blutungen, die Entwicklung von Anämie, kollabiert mit dem Leben unvereinbar.

Dieser Mangel diente als Auslöser für die Schaffung einer neuen Generation von NSAIDs. Dazu gehören Blocker nur des COX-2-Entzündungsenzyms, ohne das COX-1-Abwehrenzym zu beeinflussen. Das Problem der Abwesenheit von Ulzerogenität wurde vollständig gelöst, aber ein weiterer negativer Nebenfaktor trat auf - das Thromboserisiko. Daher arbeiten klinische Pharmakologen weiter daran, die Liste der NSAIDs der neuen Generation zu erweitern, die diese Aufgabe bewältigen werden. Gleichzeitig sollte der Preis für solche Medikamente erschwinglicher gemacht werden, indem NSAIDs dem größten Teil der Bevölkerung des Landes zur Verfügung gestellt werden.

Einige können nicht kombiniert werden. Die beliebtesten und wirksamsten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente der neuen Generation: Movalis, Denebol, Ksefokam, Celecoxib, Nimesulid.

  1. Movalis (Meloxicam). Das Medikament mit ausgeprägten fiebersenkenden Eigenschaften kann Entzündungen gleichzeitig betäuben und stoppen. Der Hauptvorteil ist die Fähigkeit, das Produkt für eine lange Zeit zu verwenden. Movalis (Meloxicam) ist in Form einer Lösung für die intramuskuläre Injektion, Tabletten, Zäpfchen und Liniment erhältlich. Tabletten sind sehr praktisch bei längerer Wirkung, eine nach der anderen / Tag ist genug. Preis - 650 Rubel.
  2. Rofecoxib (Denebol). Das Medikament beseitigt vor allem Schmerzen und lindert gleichzeitig Entzündungen und Gewebepasten. Denebol empfohlen für Bursitis, Polyarthritis verschiedener Ursachen, einschließlich rheumatoider, posttraumatischer Erkrankungen. Nicht geeignet für Patienten mit Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße, der Nieren und der Harnwege, schwangere Frauen, Kinder unter 12 Jahren.
  3. Ksefokam. NSAIDs, die auf der Basis von Lornoxicam mit einer hohen Fähigkeit zur Schmerzlinderung hergestellt wurden (entspricht praktisch der Stärke von Morphin, verursacht jedoch keine Abhängigkeit), haben keine opiatähnliche Wirkung auf das Zentralnervensystem. Es kostet 350 Rubel.
  4. Celecoxib. NSAIDs, die den Zustand des Patienten mit Osteochondrose, Arthrose und anderen somatischen Pathologien signifikant lindern, beziehen sich auf kombinierte TSH: Sie lindern Schmerzen gut und beseitigen Entzündungen wirksam. Preis 400 Rubel.
  5. Nimesulid. Es wirkt selektiv auf Entzündungen, beseitigt Rückenschmerzen, Gelenke mit vertebrogener Genese, Hyperämie, Pasteten und gleicht die Hyperthermie aus. Die Verwendung von Nimesulid verbessert die Beweglichkeit der Gelenke. Wird in Tabletten und als Einreibemittel im entzündeten Bereich verwendet. Es kostet 120 Rubel.

Wenn Sie Langzeitmedikamente benötigen, die Schmerzen, Temperatur oder Entzündungen lindern, sind nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente der beste Weg, um das Problem zu lösen. Das einzig Negative sind die hohen Kosten der Mittel.

Liste der in der Russischen Föderation nach internationaler Klassifizierung zugelassenen NSAIDs

Für das vollständigste Bild von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, die den Anforderungen internationaler Qualitätsstandards entsprechen und auf dem Gebiet der Russischen Föderation verwendet werden, bieten wir das folgende Informationsblatt an:

MedikamentennamePreis in Rubel
Butylpyrazolidone
Butadion (Phenylbutazon)127
Betamethason (Mofebutazon)167
Phenylbutazon (Oxyphenbutazon)890
Roymesser (Kebuzon)2.500
Essigsäurederivate
Ketorol (Sulindak)43
Nisylat (Tolmethin)571
Diclofenac (Alclofenac)22
Nobedolac (Etodolac)418
Voltaren (Diclofenac)165
Oksikama
Tenoxicam165
Piroxicam (Droxicam)33
Lornoxicam215
Meloxicamfünfzig
Propionsäurederivate
Ibuprofen (Phenoprofen)dreißig
Ibufen (Fenbufen)5
Doxazosin (Oxaprozin)110
Thiaprofensäure (Surgam)1.300
Fenamate
Mefenaminsäure2 800
Coxib
Celecoxib191
Dynastat (Valdecoxib)2,550
Arcoxia (Etoricoxib)437

Kontraindikationen

Die Hauptkontraindikation für die Ernennung entzündungshemmender nichtsteroidaler Mittel sind erosiv-ulzerative Prozesse im Verdauungssystem. Besonders im akuten Stadium der Pathologie. Darüber hinaus gibt es weitere Einschränkungen für die Einnahme von NSAIDs / NSAIDs. Unter ihnen ist es erwähnenswert:

  • individuelle Intoleranz;
  • stark beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion;
  • Blutung
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Zytopenie;
  • Anämie
  • Asthma-Reaktionen aus dem bronchopulmonalen System;
  • Kinderalter bis zu zwei Jahren;
  • herpetische Keratitis;
  • Hämophilie und andere mit dem Blutgerinnungssystem verbundene Krankheiten;
  • Antikoagulanzien einnehmen;
  • Alter - mit Vorsicht.

Nebenwirkungen

Negative Nebenwirkungen bei der Einnahme nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente sind nur bei längerem Gebrauch von Medikamenten oder bei Überdosierung möglich. Klinisch manifestiert sich dies:

  • vom Nervensystem: Desorientierung in Raum und Zeit, Apathie, Stimmungsschwankungen, Schwindel, Ohnmacht, Tinnitus, Cephalgie, Migräne, Sehbehinderung;
  • aus dem Herz-Kreislauf-System NSAIDs provozieren: Schwankungen des Blutdrucks, Arrhythmien, Tachykardie, Gewebepastete;
  • seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Gastritis, Erosion, Geschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, gastrointestinale Blutungen, Dyspepsie, beeinträchtigte Leberfunktion, Destabilisierung des Gallensystems, erhöhte Konzentration von Leberenzymen;
  • Vom Immunsystem aus verursachen NSAIDs: Sensibilisierung des Körpers, allergische Reaktionen, Angioödeme, multimorphes exsudatives Erythem, Urtikaria, Blasendermatitis-Dermatosen, Asthma-Reaktionen, Anaphylaxie bis zu einem Schockzustand;
  • aus den Nieren: Dysurie, chronisches Nierenversagen;
  • Lokale Reaktionen nach Einnahme von NSAIDs: Brennen in den Augen, verschwommenes Bild, Iritis, Trübung der Hornhaut, Bindehauthyperämie, Schüttelfrost, Fieber unbekannter Herkunft, Lichtempfindlichkeit, Hautausschläge.

Anwendung während der Schwangerschaft

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) sind bei schwangeren Frauen (insbesondere im letzten Trimester) verboten. Die Teratogenität der Arzneimittel wurde nicht nachgewiesen, aber klinische Beobachtungen haben die Möglichkeit eines vorzeitigen Verschlusses des Botalov-Ganges beim Fötus und die toxische Wirkung von Arzneimitteln auf die Nieren bestätigt. Darüber hinaus gibt es Hinweise auf eine Stimulierung der Arbeitsaktivität von NSAIDs, dh das Risiko einer Frühgeburt ist angezeigt.

Trotzdem wird Heparin gemäß den Indikationen (Antiphospholipid-Syndrom) in Kombination mit Aspirin verschrieben. Statistiken zeigen in diesem Fall eine Erhöhung des Risikos einer Fehlgeburt um das 2,5-fache.

Darüber hinaus können sich während der Schwangerschaft Hämorrhoiden, Cephalalgie und Osteochondrose verschlimmern, sodass die Einnahme von NSAIDs nicht ausgeschlossen ist, wie von einem Arzt verordnet. Die führende Position in diesem Fall ist Movalis - NSAIDs, was eine anhaltende Wirkung hat. Da es sich um ein Arzneimittel aus der Gruppe der auf Enolsäure basierenden Arzneimittel handelt, wirkt es gleichzeitig entzündungshemmend, analgetisch und fiebersenkend.

Movalis wird nach der Bildung der Plazenta bei Arthrose, Spondylose, rheumatoider Arthritis in kurzen Kursen verschrieben. Es hat die Eigenschaften eines Chondroprotektors, lindert Zahn- und Kopfschmerzen. Preis - 564 Rubel.

Sowohl Movalis als auch andere Medikamente können ohne die ständige Konsultation eines beobachtenden Arztes nicht allein angewendet werden.

2.1.3.4.2. Nicht narkotische Analgetika und nicht steroidale entzündungshemmende Medikamente

Nicht narkotische Analgetika unterscheiden sich in ihren pharmakologischen Eigenschaften signifikant von Analgetika der Morphingruppe. Diese Medikamente sind narkotischen Schmerzmitteln aufgrund der Stärke der analgetischen Wirkung deutlich unterlegen. Ihre Wirkung äußert sich hauptsächlich in entzündlichen Schmerzen (Arthritis, Myositis, Neuralgie usw.).

Nicht narkotische Analgetika beeinträchtigen die Atmung nicht, verursachen keine Euphorie und Drogenabhängigkeit, haben keine hypnotische Wirkung und wirken sich nicht auf das Hustenzentrum aus. Diese Gruppe von Arzneimitteln zeigt eindeutig entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen, die in narkotischen Analgetika fehlen..

Der Vorteil dieser Medikamente ist das Fehlen einer narkotischen Wirkung, was Anlass gab, sie in der ambulanten Praxis weit verbreitet einzusetzen.

Nicht narkotische Analgetika werden nach chemischer Struktur klassifiziert:

5. Oksikama: Piroxicam, Tenoxicam. Einige nicht narkotische Analgetika werden oft als fiebersenkende Analgetika bezeichnet, da sie nicht nur ein Schmerzmittel, sondern auch eine fiebersenkende Wirkung haben. Dazu gehören Derivate von Pyrazolon (Analgin), Salicylsäure (Acetylsalicylsäure) und Anilin (Paracetamol, Phenacetin). Diese Medikamente haben eine milde entzündungshemmende Eigenschaft. In jüngster Zeit wurden jedoch häufig nicht narkotische Analgetika mit Schmerzmitteln, fiebersenkenden, entzündungshemmenden und desensibilisierenden Wirkungen eingesetzt. Diese Medikamente werden aufgrund einer ausgeprägten entzündungshemmenden Wirkung als "nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente" (NSAIDs) bezeichnet. Sie fanden nicht nur Anwendung als Analgetika und Antipyretika, sondern werden auch häufig bei der Behandlung verschiedener entzündlicher Erkrankungen eingesetzt. Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel umfassen Arzneimittel, die von organischen Säuren abgeleitet sind (Ibuprofen, Diclofenac, Indomethacin, Mefenaminsäure); Oxicame (Piroxicam), Derivate der Salicylsäure und einige Pyrazolonpräparate (Butadion).

NSAIDs haben trotz unterschiedlicher chemischer Struktur einen gemeinsamen Wirkmechanismus für alle Wirkungen (analgetisch, entzündungshemmend, fiebersenkend, desensibilisierend), der auf der hemmenden Wirkung auf die Prostaglandin-Biosynthese beruht.

Während einer Entzündung wird unter dem Einfluss verschiedener schädlicher Faktoren (Mikroben, deren Toxine, Lysosomenenzyme, Hormone) Phospholipase A 2 aktiviert, die Arachidonsäure aus der Phospholipidfraktion der Zellmembranen freisetzt. Letzteres ist am Stoffwechsel beteiligt: ​​Cyclooxygenase und Lipoxygenase. Unter Beteiligung von Cyclooxygenase werden daraus cyclische Endoperoxide, Prostaglandine (PG), Prostacycline (unter Beteiligung von Prostacyclinsynthetase) und Thromboxane (unter Beteiligung von Thromboxansynthetase) gebildet. Es sollte bedacht werden, dass viele Prostaglandine Mediatoren von Entzündungen und Schmerzen sind..

Unter dem Einfluss der Lipoxygenase wird Arachidonsäure in Leukotriene (LT) umgewandelt - Mediatoren allergischer Reaktionen des unmittelbaren Typs und Mediatoren der Entzündung.

Die Synthese von Endoperoxiden, PG und LT geht mit dem Auftreten von freien Sauerstoffradikalen einher, die zur Entwicklung des Entzündungsprozesses, zur Schädigung von Zellen, zu subzellulären Strukturen und zum Auftreten von Schmerzreaktionen beitragen. GH wiederum (z. B. E 1, I.2) die Aktivität von Entzündungs- und Schmerzmediatoren (Histamin, Serotonin, Bradykinin) erhöhen, Arteriolen erweitern, die Kapillarpermeabilität erhöhen, an der Entwicklung von Ödemen und Hyperämie, an der Verletzung der Mikrozirkulation und an der Bildung von Schmerzen beteiligt sein. PGF2 a und Thromboxan A 2 verursachen eine Verengung der Venolen, und letztere trägt auch zur Bildung von Blutgerinnseln bei, was Mikrozirkulationsstörungen verschlimmert.

NSAIDs reduzieren durch Blockierung der Cyclooxygenase die Bildung von Prostaglandinen (E 1, I.2, F.2 a ), Thromboxane, wodurch die Entwicklung von Entzündungen, Schmerzen gehemmt und die erhöhte Körpertemperatur abnimmt.

Die entzündungshemmende Wirkung der Medikamente ist hauptsächlich mit der Unterdrückung der exsudativen und proliferativen Entzündungsphasen verbunden, sie haben nur geringe Auswirkungen auf den Veränderungsprozess. Mit der Blockade der THG-Synthese nimmt jedoch die Bildung von freien Sauerstoffradikalen ab, die die Zellmembranen im Fokus der Entzündung schädigen, und die Veränderung wird geringfügig verringert. Die Unterdrückung der exsudativen Phase ist hauptsächlich mit der Blockade der Cyclooxygenase, der Hemmung der Prostaglandinsynthese (PGE) verbunden2, GgA2, PGF2 a ), Thromboxan A 2, führt dies zu einer Abnahme von Hyperämie, Ödemen, Schmerzen. Eine Abnahme des Prostaglandinspiegels hemmt gleichzeitig die Freisetzung anderer Entzündungsmediatoren des Gewebes (Histamin, Serotonin, Bradykinin, Noradrenalin); Die Hemmung der Thromboxan A 2 -Bildung und der Hyaluronidase-Aktivität trägt zur Normalisierung der Mikrozirkulation bei. Die Medikamente reduzieren den Energiestoffwechsel der Zelle und reduzieren ATP in den Geweben des Entzündungsherdes. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente hemmen die Intensität proliferativer Prozesse. Durch die Blockierung der PG-Synthese verringern Arzneimittel die Permeabilität der Gefäßwand und das Eindringen von Plasmafaktoren in das Gewebe. Gleichzeitig werden die Guanylatcyclaseaktivität und die Abnahme des cGMP-Spiegels, die Fibroblastenteilung, die Synthese von Kollagen, Mucopolysacchariden, die Bildung von rheumatischen Granulomen und das Bindegewebe gehemmt. Die antiproliferative Wirkung ist auch teilweise mit einer Hemmung der Aktivität von Serotonin und Bradykinin verbunden, die die Teilung von Fibroblasten stimulieren. Leider hemmen die zerstörerischen Prozesse im Knorpel- und Knochengewebe nicht. Darüber hinaus hemmen sie die Fähigkeit von Chondrozyten, Inhibitoren von "destruktiven" proteolytischen Enzymen (Kollagenase und Elastase) abzuscheiden, wobei sich letztere ansammeln und Knorpel und Knochengewebe zerstören. Darüber hinaus wird die Synthese von Proteinen, die für die Regeneration von Knorpel und Knochengewebe notwendig sind, reduziert, die Hämoperfusion im Entzündungsherd wird unterdrückt, was auch den Regenerationsprozess, insbesondere in den Knochenköpfen, stört. Von allen Arzneimitteln verursacht nur Piroxicam keine Zerstörung von Knorpel und Knochen, da es Interleukin-1 blockiert, das die Produktion von "destruktiven" proteolytischen Enzymen (Kollagenase und Elastase) stimuliert..

NSAIDs haben eine desensibilisierende Wirkung, die bei der Behandlung von Krankheiten sehr wichtig ist, bei deren Pathogenese allergische Reaktionen vom verzögerten Typ auftreten (Rheuma, rheumatoide Arthritis usw.). Diese Eigenschaft von ihnen ist am ausgeprägtesten in Indomethacin, Orthophen, Naproxen, Butadion, tritt nicht sofort auf (normalerweise innerhalb von 2-6 Monaten nach der Anwendung). Der desensibilisierende Effekt erklärt sich aus einer Verringerung der Synthese von PGE 2, die die Chemotaxis von Monozyten, T-Lymphozyten, Eosinophilen und polymorphkernigen Leukozyten im Fokus der Entzündung verringert und die Teilung (Explosionstransformation) von Lymphozyten hemmt.

Die analgetische Wirkung der Medikamente hängt eng mit ihrer entzündungshemmenden Wirkung zusammen. Sie lindern hauptsächlich die durch Entzündungen verursachten Schmerzen. Infolge der Unterdrückung des Entzündungsprozesses nimmt der Prostaglandinspiegel ab, insbesondere PGE 2 und PGA2 (Prostacyclin), das am Auftreten von Schmerzen beteiligt ist, zu Ödemen beiträgt und die Empfindlichkeit der Schmerzrezeptoren gegenüber Bradykinin und Histamin - den Hauptmediatoren von Schmerzen - erhöht. Die analgetische Wirkung von nicht narkotischen Analgetika ist jedoch nicht nur eine Folge ihrer peripheren entzündungshemmenden Wirkung. Daher wird Paracetamol ohne entzündungshemmende Wirkung häufig als Schmerzmittel eingesetzt, da die analgetische Wirkung von nicht narkotischen Analgetika (einschließlich Paracetamol) eine zentrale Rolle spielt

Komponente: Der THG-Spiegel in den an Schmerzen beteiligten Strukturen des Gehirns wird verringert, die Zufuhr von Schmerzimpulsen entlang der aufsteigenden Bahnen des Rückenmarks in der Thalamusregion wird gehemmt und die Freisetzung von Endorphinen wird ebenfalls leicht erhöht.

Nicht narkotische Analgetika unterscheiden sich signifikant in der analgetischen Aktivität. Indomethacin, Diclofenac-Natrium (Orthophen), Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen und Mefenaminsäure haben die stärkste analgetische Wirkung. Metamizol-Natrium (Analgin), Paracetamol, Acetylsalicylsäure sind etwas schwächer. Medikamente können ambulant angewendet werden und über einen langen Zeitraum, da sie keine geistige und körperliche Abhängigkeit verursachen, die Atmung nicht beeinträchtigen.

Die fiebersenkende Wirkung der Medikamente tritt nur bei erhöhter Körpertemperatur auf. Mit Fieber stimulieren Pyrogene die Synthese von Treibhausgasen in der Liquor cerebrospinalis. NSAIDs reduzieren den Gehalt an PG im cerebrospinalen Raum und hemmen deren aktivierende Wirkung auf hypothalamische Zellen, normalisieren den Zustand wärmeregulierender Strukturen und tragen zu einer Erhöhung der Wärmeübertragung und einem erhöhten Schwitzen bei. Da Treibhausgase nicht an der Aufrechterhaltung der normalen Temperatur beteiligt sind, wirken sich NSAIDs nicht darauf aus. Antipyretika werden bei Temperaturen über 38,5 ° C bis 39 ° C angewendet, wenn das Risiko einer Hypoxie mit Hirnödem, hyperthermischen Anfällen, einer beeinträchtigten Mikrozirkulation des Nierenblutflusses und der Herzaktivität besteht. Bei einer niedrigeren Temperatur ist es besser, diese Medikamente nicht zu verschreiben, da Fieber die Abwehrmechanismen des Körpers aktiviert. In Bezug auf die Intensität der fiebersenkenden Wirkung befinden sich die Arzneimittel in der folgenden Reihe: Indomethacin, Ibuprofen, Analgin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure.

Acetylsalicylsäure wird selten als Antipyretikum verwendet, da sie anderen Arzneimitteln in dieser Wirkung unterlegen ist, beispielsweise Analgin, Paracetamol, und darüber hinaus häufig Komplikationen verursacht. Um die Körpertemperatur zu senken, wird Analgin verwendet. Es wirkt schnell, hat keine „konvulsive“ Wirkung (im Gegensatz zu Amidopyrin), kann oral, intramuskulär und intravenös verabreicht werden (in schweren Fällen wird eine 50% ige Lösung verabreicht). Wie andere Pyrazolonderivate (Amidopyrin) hemmt Analgin jedoch die Hämatopoese und verursacht Leukopenie, Anämie und manchmal Agranulozytose. Paracetamol wird in der Regel als Antipyretikum eingesetzt, insbesondere bei Kindern. Eine Kombination von Paracetamol mit Acetylsalicylsäure ist vorteilhaft (um fiebersenkende und analgetische Wirkungen zu erzielen); Sie verstärken sich gegenseitig die Wirkung, zusätzlich Paracetamol

schützt die Magenschleimhaut vor der reizenden Wirkung von Acetylsalicylsäure.

Die Hemmung der THG-Synthese, die für den Verlauf physiologischer und pathologischer Prozesse in Geweben wichtig ist, kann zu einer Reihe häufiger Komplikationen führen. Die häufigste und gefährlichste Nebenwirkung sind erosiv-ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut. Die lokale Reizwirkung von Drogen ist nicht die Hauptursache für Gastropathie. Dies ist hauptsächlich auf eine Abnahme der THG-Synthese in der Magenwand zurückzuführen. die ihre Schutzeigenschaften regulieren, die Blutversorgung normalisieren, die Schleimbildung fördern und die Sekretion von Salzsäure reduzieren. Daher können NSAIDs den Säuregehalt von Magensaft erhöhen, die Blutversorgung der Schleimhaut stören, zu dyspeptischen Störungen, Magenblutungen führen und erosiv-ulzerative Prozesse hervorrufen (ulzerogene Wirkung). Ein hohes Risiko für Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt ist charakteristisch für Butadion, Indomethacin, Piroxicam, Acetylsalicylsäure. Die Häufigkeit dieser Komplikationen wird verringert, wenn Medikamente nach den Mahlzeiten, viel Wasser oder in Kombination mit Antazida eingenommen werden. In geringerem Maße schädigen enterisch lösliche Darreichungsformen (Aspirin) und sogenannte Prodrugs, beispielsweise Sulindac, die Schleimhaut: In der Leber werden zwei Metaboliten, von denen einer (Sulfit) ein aktiver Inhibitor von Prostaglandinen ist. Um das Auftreten einer Gastropathie zu verhindern, ist Misoprostol (Ortsbibliothek), ein Analogon von Prostaglandin E, ein spezifisches Mittel1, zum Beispiel in der Arthrotek enthalten (Kombination von Misoprostol und Natriumdiclofenac).

Eine gefährliche Komplikation von NSAIDs ist der Bronchospasmus. Die Blockade von Treibhausgasen kann zu einer Verschiebung des Metabolismus von Arachidonsäure hin zur Bildung von Leukotrienen führen (Gewebeödem, Krampf der glatten Muskulatur und andere Manifestationen einer Allergie eines unmittelbaren Typs). Am häufigsten tritt diese Komplikation mit der Ernennung von Acetylsalicylsäure (Aspirin) auf. NSAIDs reduzieren die Diurese und verursachen Ödeme, da sie die Bildung von Nieren-Treibhausgasen hemmen, die an der Regulierung des Nierenblutflusses, der glomerulären Filtration, der Reninsekretion und des Wasser-Salz-Gleichgewichts beteiligt sind. Ein Abfall der Treibhausgaswerte trägt zur Natriumretention und zum Auftreten von Ödemen bei (besonders typisch für Butadion, Diclofenac-Natrium, Ketoprofen, Mefenaminsäure). Butadion erhöht zusätzlich die Empfindlichkeit der Nierenrezeptoren gegenüber antidiuretischem Hormon (Diurese nimmt ab).

Zusammen mit dem oben Gesagten verursachen NSAIDs eine Reihe anderer (nicht PG-bedingter) Nebenwirkungen: Veränderungen in Blut, Leber, Zentralnervensystem und Haut. Schwere hämatologische Störungen (Leukopenie und sogar Agranulozytose, aplastische Anämie) sind charakteristisch für Pyrazolonderivate (Butadion, Amidopyrin, Analgin); Hämatopoese kann Indomethacin, Mefenaminsäure verursachen. Unter Verwendung von Butadion, Indomethacin, Sulindac, Diclofenac-Natrium (Ortofen) entwickeln sich verschiedene Formen von Leberschäden bis hin zu toxischer Hepatitis (Langzeitverabreichung). Nebenwirkungen des Zentralnervensystems werden während der Behandlung mit Acetylsalicylsäure (Tinnitus. Hörverlust, Schwindel, Hyperventilation), Indomethacin (Schwindel. Starke Kopfschmerzen, Depressionen, manchmal Halluzinationen. Krämpfe) beobachtet. seitens der Haut (Hautjuckreiz, begrenzte oder generalisierte Urtikaria, Erythrodermie) - insbesondere bei Verwendung von Butadion, Indomethacin, Oxycam.

NSAIDs (insbesondere Naproxen, Ketoprofen, Piroxicam) können eine aphthöse Stomatitis verursachen, zu Zahnfleischbluten und Reizungen der Mundschleimhaut beitragen.

NSAIDs können im ersten Schwangerschaftstrimester nicht verschrieben werden, da sie teratogene Eigenschaften haben. Beispielsweise kann die Verwendung von Acetylsalicylsäure in diesem Zeitraum eine Spalte im oberen Gaumen des Fötus verursachen. Die Behandlung von NSAIDs in der zweiten Hälfte der Schwangerschaft ist ebenfalls riskant, da sie manchmal dazu beiträgt, den Ductus arteriosus zu verengen (und sogar zu schließen) und die fetale Hämodynamik zu beeinträchtigen.

Die Verschreibung dieser Medikamente (insbesondere Indomethacin) in der pränatalen Phase ist gefährlich - sie verringern den THG-Spiegel, schwächen die Kontraktilität der Gebärmutter und hemmen die Wehen.