Bisphosphonate: Risiko einer Kieferosteonekrose

Die FDA warnt vor der Notwendigkeit, dem Abschnitt „Vorsichtsmaßnahmen und Warnhinweise“ in den Anweisungen für die folgenden Arzneimittel neue Informationen hinzuzufügen:

Osteonekrose des Kiefers
Bei der Verwendung von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose gab es Fälle von Kieferosteonekrose, die normalerweise mit einer Zahnextraktion und / oder einer lokalen Infektion verbunden sind. Bekannte Risikofaktoren für die Entwicklung einer Kieferosteonekrose sind invasive zahnärztliche Eingriffe (z. B. Zahnextraktion, Platzierung von Zahnimplantaten), eine etablierte Krebsdiagnose, Begleittherapie (Chemotherapie, Kortikosteroide) und andere Erkrankungen (Anämie, Koagulopathie, Infektionen, Zahnfleischerkrankungen)..

Neue Erkenntnisse deuten darauf hin, dass das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers bei gleichzeitiger Anwendung von Bisphosphonaten und Angiogenese-Inhibitoren steigt. Arzneimittel mit antiangiogener Aktivität sind beispielsweise Bevacizumab, Ranibizumab.

Informationsquellen
www.fda.gov
www.rxlist.com

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Medikamentennamen von Calciumbisphosphonaten

Bisphosphonate sind Medikamente, die den Knochenstoffwechsel regulieren und die Knochenstärke erhöhen. Sie werden auch Diphosphonate genannt, da die Zusammensetzung solcher Arzneimittel zwei Phosphonsäuren (phosphorhaltige organische Verbindungen) enthält. Die Hauptindikation für die Ernennung von Bisphosphonaten ist Osteoporose, eine Erkrankung des Knochengewebes, die durch Stoffwechselstörungen und Kalziummangel verursacht wird und sich in einer erhöhten Knochenbrüchigkeit äußert. Eine Liste der Arzneimittel aus der Gruppe der Bisphosphonate, ihre pharmakologischen Eigenschaften, Handelsnamen und Anwendungsmerkmale finden Sie unten.

Biophosphate was ist das?

Bisphosphonate (manchmal fälschlicherweise als Biophosphate bezeichnet) werden kürzlich zur Behandlung von Pathologien des Bewegungsapparates verwendet. Erst Mitte des 20. Jahrhunderts wurden groß angelegte Studien zu den pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittelgruppe durchgeführt. 1990 wurde das erste Arzneimittel veröffentlicht, das Diphosphonate enthält und die Knochenzerstörung stoppen kann (Arzneimittel Fosamax)..

Der Hauptwirkungsmechanismus von Bisphosphonaten ist das sogenannte "metabolische Einfrieren". Knochengewebe im menschlichen Körper wird von Osteozyten gebildet - Zellen, die während der Knochenentwicklung infolge der Freisetzung interzellulärer Substanzen entstehen. Diese Substanz wird Matrix genannt. Die Matrix wird von Osteoblasten synthetisiert - den sogenannten "jungen" Knochenzellen, die anschließend in der interzellulären Substanz versiegelt werden und reife Osteozyten bilden.

Der Knochenstoffwechsel wird nicht nur von Osteoblasten, sondern auch von Osteoklasten durchgeführt. Dies sind Riesenzellen mit etwa 20 eng beieinander liegenden Kernen, deren Hauptfunktion die Auflösung von Mineralien und die Zerstörung von Kollagen ist. Das Ergebnis einer erhöhten Aktivität von Osteoklasten ist eine Abnahme und Ausdünnung des Knochengewebes, was der wichtigste pathogenetische Faktor bei der Entwicklung von Osteoporose ist.

Der gesunde Zustand der Knochen hängt direkt von den in ihnen ablaufenden Stoffwechselprozessen ab. Das Knochengewebe wird mithilfe von Osteoblasten-Schöpferzellen und ihren Antagonisten - Osteoklasten, die als Nutznießer fungieren - ständig aktualisiert. In einem gesunden Körper liegt die Anzahl dieser und anderer Zellen ungefähr auf dem gleichen Niveau. Eine Verletzung dieses Gleichgewichts führt zu schwerwiegenden Folgen - Osteoporose.

    Die pharmakologische Wirkung von Bisphosphonaten wird durch folgende Eigenschaften bestimmt:
  1. Bindung an Calcium und Einbau in Knochengewebe;
  2. verminderte Knochenempfindlichkeit gegenüber Osteoklasten;
  3. Verlangsamung des Prozesses des Auswaschens von Kalzium aus dem Knochengewebe.

Anwendungshinweise

    Die Hauptindikationen für die Ernennung dieser Gruppe von Arzneimitteln sind:
  • Osteoporose;
  • deformierende Osteose (Osteitis);
  • primäre Pathologien der Nebenschilddrüsen, bei denen der Kalziumspiegel im Blut steigt und die Produktion von Hormonen, die den Kalzium-Phosphor-Stoffwechsel regulieren, stimuliert wird;
  • Mangel an Kollagen, was zu erhöhter Fragilität und Fragilität der Knochen führt (unvollständige Osteogenese);
  • andere Krankheiten, die mit einem raschen Knochenverlust einhergehen (einschließlich Patienten mit hohem Osteoporoserisiko).

Die Verwendung von Bisphosphonaten kann bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose in Fällen gerechtfertigt sein, in denen eine herkömmliche Östrogenbehandlung kontraindiziert ist. Trotz der Tatsache, dass die Struktur weiblicher Sexualhormone und Bisphosphonate sehr unterschiedlich ist, haben sie eine ähnliche Wirkung auf das Knochengewebe: Sie verlangsamen den Prozess der Entkalkung (Calciumauswaschung)..

Bisphosphonate können auch in der Onkologie eingesetzt werden. In 70% der Fälle werden Arzneimittel dieser Gruppe in das Behandlungsschema für Patienten mit multiplen Myelomen aufgenommen, die auf Funktionsstörungen von Plasmaknochenmarkzellen (Plasmakrebs) zurückzuführen sind. In einigen Fällen ist die Verwendung dieser Arzneimittel bei Knochenmetastasen gerechtfertigt. Bei der Auswahl einer wirksamen Dosierung sollte jedoch berücksichtigt werden, dass solche Patienten ein erhöhtes Risiko für Kieferosteonekrose haben.

Bisphosphonate profitieren und schaden

Bisphosphonat-Behandlungen sind immer noch Gegenstand von Forschung, Debatte und verschiedenen Studien..

    Unter den klaren Vorteilen dieser Medikamente können identifiziert werden:
  1. erhöhte Knochendichte;
  2. Verringerung des Frakturrisikos (beobachtet bei 30-50% der Patienten);
  3. gute Verträglichkeit;
  4. Verlust der Knochenresorptionsfunktion.

Trotzdem haben die Medikamente auch viele Nachteile. Am ausgeprägtesten ist die durchschnittliche Effizienz (nur ein Drittel der Patienten erreicht eine positive Dynamik), da diese Medikamente eine geringe Bioverfügbarkeit aufweisen - nicht mehr als 25%. Bei längerer Anwendung steigt die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Nach 3-5 Jahren Behandlung müssen Sie nach einer Alternative suchen.

Zulassungsregeln

Ein weiterer wichtiger Nachteil von Bisphosphonaten ist die unbequeme Verwendung. Um eine Schädigung der oberen Speiseröhre zu vermeiden, sollte der Patient nach Einnahme der Tabletten 40 Minuten lang keine geneigte und horizontale Position einnehmen. Sie können nicht so viel essen und trinken. Sie müssen Bisphosphonate morgens ausschließlich auf leeren Magen einnehmen.

Statistiken zeigen, dass genau diese Zulassungsvoraussetzungen dazu führen, dass viele gegen das vorgeschriebene Behandlungsschema verstoßen oder mit dem Trinken des Arzneimittels aufhören. Patienten, die eine Behandlung mit Bisphosphonaten benötigen, sollten sich darüber im Klaren sein, dass die Nichtbeachtung der Anweisungen die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen um ein Vielfaches erhöht.

Bisphosphonate der ersten, zweiten und dritten Generation

    Es können mehrere Generationen des Arzneimittels unterschieden werden:
  1. Medikamente der ersten Generation - einfache Bisphosphonate oder stickstofffrei (Clodronat, Tiludronat, Etidronat). Das Wirkungsspektrum dieser Arzneimittel ist etwas enger als das von Stickstoff, dennoch ist die Wirksamkeit der Behandlung und Vorbeugung dieser Bisphosphonate sehr hoch.
  2. Arzneimittel der zweiten Generation - stickstoffhaltige Bisphosphonate oder Diphosphonate (Alendronat, Risedronat, Pamidronat). Sie zeichnen sich durch ein breiteres Wirkungsspektrum und eine hohe Effizienz aus..
  3. Arzneimittel der dritten Generation - aminhaltige Bisphosphonate (Zoledronat, Ibandronat).

Liste der Drogen

Bei der Auswahl von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose müssen Sie nicht nur deren Namen kennen, sondern auch einige Merkmale, die die Wirksamkeit der Behandlung beeinflussen können.

Clodronsäure

Die erste Generation von Clodronsäure (Dinatriumclodronat) bezieht sich auf die Korrektoren des Knorpel- und Knochenstoffwechsels und ist ein Analogon von natürlichem Pyrophosphat. Unterdrücken Sie die Aktivität von Osteoklasten, reduzieren Sie die Kalziumkonzentration im Blutserum und die Kalziumausscheidung im Urin. Die Kosten der Lösung betragen ca. 5000 Rubel. Der Preis für Tabletten und Kapseln, die Clodronsäure enthalten, variiert zwischen 9.000 und 11.000 Rubel.

    Clodronsäurebisphosphonate:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronsäure

Die beliebtesten und erschwinglichsten Medikamente zur Behandlung von postmenopausaler und nicht näher bezeichneter Osteoporose. Die Kosten für die Verpackung von 4 Tabletten à 70 mg betragen ca. 500 Rubel.

    Alendronsäure-Bisphosphonate:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsäure

Das Medikament gehört zur Gruppe der Knochenresorptionshemmer. Bezieht sich auf hochwirksame Bisphosphonate, die auf Knochengewebe wirken. Zubereitungen auf Basis von Zoledronsäure beeinträchtigen den Mineralisierungsprozess und die mechanischen Eigenschaften der Knochen nicht. Die Kosten des Lyophilisats für die Herstellung einer Lösung zur Infusionsverabreichung betragen 5800 bis 9100 Rubel.

    Zubereitungen auf Basis von Zoledronsäure:
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorbieren;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronsäure

Bezieht sich auf Bisphosphonate der dritten Generation. Zubereitungen von Ibandronsäure (Natrium-Ibandronat) sind bei Osteoporose wirksam, die sich vor dem Hintergrund bösartiger Erkrankungen entwickelt. Die Kosten liegen zwischen 4200 und 14000 Rubel.

    Zubereitungen auf Basis von Ibandronsäure:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Bei der Auswahl eines Arzneimittels aus der Gruppe der Bisphosphonate müssen nicht nur die Erstdiagnose, sondern auch Begleiterkrankungen berücksichtigt werden, da dies die Einschätzung des Risikos von Nebenwirkungen beeinflusst. In den meisten Fällen sind diese Medikamente gut verträglich, bei einigen Patienten wurden jedoch Bauchschmerzen, Hautausschläge, Muskel- und Gelenkschmerzen festgestellt..

Es ist auch zu beachten, dass Bisphosphonate das Risiko von Entzündungen und erosiven Schäden an Magen und Speiseröhre erhöhen. Daher können Sie diese Medikamente nur unter ärztlicher Aufsicht einnehmen.

Der Autor des Artikels: Sergey Vladimirovich, ein Anhänger des rationalen Biohacking und ein Gegner der modernen Ernährung und des schnellen Gewichtsverlusts. Ich werde Ihnen sagen, wie man einem Mann ab 50 Jahren modisch, schön und gesund bleibt, wie man sich im Alter von fünfzig Jahren 30 fühlt. Mehr über den Autor.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose: Klassifizierung, vollständige Beschreibung der Präparate

Bisphosphonate sind pharmakologische Zubereitungen, in deren chemischer Zusammensetzung Ester von Phosphonsäuren vorhanden sind. Die hauptsächliche therapeutische Wirkung von Arzneimitteln ist die Verhinderung des bei Osteoporose beobachteten Knochenverlusts. Bisphosphonate verringern das Risiko spontaner Frakturen, die für diese Pathologie des Bewegungsapparates charakteristisch sind. Die Medikamente werden sowohl zur pathogenetischen Therapie als auch zur Vorbeugung eingesetzt.

Jedes Bisphosphonat ist durch eine Vielzahl von Kontraindikationen gekennzeichnet. Bei Verstößen gegen das Dosierungsschema oder bei längerer Anwendung treten häufig systemische und lokale Nebenwirkungen auf. Erst nach einer Reihe instrumenteller Studien kommt der Arzt zu dem Schluss, dass es ratsam ist, Bisphosphonate in die Behandlungsschemata aufzunehmen.

Ein bisschen Geschichte

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Anfangs wurden Bisphosphonate nicht für die Bedürfnisse der pharmazeutischen Industrie synthetisiert. Darüber hinaus wurde ein solcher Anwendungsbereich seit fast 100 Jahren nicht mehr berücksichtigt. Phosphonsäureester wurden für die Landwirtschaft hergestellt. Auf ihrer Basis wurden Mineraldünger erzeugt, Wasser für die Bewässerung unter der Oberfläche wurde erweicht. Die Textil- und Ölraffinerieindustrie verzichtete nicht auf Bisphosphonate und setzte diese weiterhin aktiv ein..

Gleichzeitig versuchten Ärzte und Apotheker, Wege zur Stärkung der Knochenmasse zu finden. Ein Durchbruch in diesem Bereich ist eine Entdeckung von Astley Cooper. 1824 stellte der englische Arzt und Hofchirurg des königlichen Hofes eine Hypothese über die Beziehung zwischen einer erhöhten Knochenbrüchigkeit bei älteren Menschen und einer bestimmten Pathologie auf, die sich in ihrem Körper entwickelt. Die Krankheit wurde im frühen 20. Jahrhundert entdeckt, systematisiert und erhielt einen wissenschaftlichen Namen. Aber Osteoporose zu beseitigen, um ihre gefährlichen Komplikationen zu verhindern, war zu diesem Zeitpunkt nicht möglich.

Der Schweizer Herbert Fleisch experimentierte lange mit chemischen Verbindungen. 1968 entdeckte er, dass beim Kontakt von anorganischem Pyrophosphat mit einer biologischen Flüssigkeit eine deutlich geringere Menge an Kalzium ausfällt. Damit die Enzyme Pyrophosphat nicht aggressiv beeinflussen, wurde das Phosphoratom in seinem Molekül durch ein Kohlenstoffatom ersetzt. Es erhöhte auch signifikant die biologische Aktivität der chemischen Verbindung..

Vor der Synthese des ersten pharmakologischen Präparats auf Basis von Bisphosphonaten waren es jedoch noch 30 lange Jahre. Nach langwierigen klinischen Studien begann 1995 die Produktion von Wirkstoffen zur Behandlung von Osteoporose in großem Maßstab..

Wirkmechanismus

Bisphosphonate werden trotz einer Reihe von festgestellten Mängeln immer noch aktiv bei der Behandlung von Osteoporose eingesetzt. Zum Beispiel wurde festgestellt, dass Medikamente die Knochendichte erhöhen, sie aber nicht stärker machen. Die Struktur des Knochengewebes ähnelt einigen Metalllegierungen - mit einer gewissen physikalischen Wirkung brechen sie in kleine Stücke. Daher sind in therapeutischen Schemata zusätzlich zu Bisphosphonaten Präparate zur Stärkung der Knochen enthalten.

Bisphosphonat oder Diphosphonat ist eine künstlich synthetisierte chemische Verbindung, deren Struktur nahe an Pyrophosphonat liegt. Diese Substanz ist für die Adhäsion von Kalzium an Knochengewebe verantwortlich. Im Gegensatz zu natürlichen biologischen Pyrophosphonaten weisen synthetische Bisphosphonate eine höhere klinische Aktivität auf. Sie haben ein breiteres Spektrum pharmakologischer Wirkungen..

In gesunden Knochengeweben laufen die Stoffwechselprozesse reibungslos ab, und im Falle einer Fehlfunktion werden die Ausgleichsmechanismen zur Aktualisierung und Regeneration beschädigter Bereiche sofort aktiviert. Die Hauptstruktureinheiten des Knochengewebes:

  • Osteoblasten - junge Knochenzellen mit einem Durchmesser von 15 bis 20 Mikrometern, die interzelluläre Substanzen synthetisieren. Wenn sich die Matrix ansammelt, werden sie darin eingemauert und zu Osteozyten.
  • Osteoklasten - riesige mehrkernige Zellen, die Knochengewebe entfernen, indem sie die Mineralkomponente auflösen und Kollagen zerstören.

Im menschlichen Körper gibt es ungefähr die gleiche Anzahl von Osteoklasten-Verwendern und Osteoblasten-Schöpfern. Wenn die Anzahl der Zerstörer zuzunehmen beginnt, tritt Apoptose auf - ein regulierter Prozess des programmierten Zelltods. Andernfalls führt ein Ungleichgewicht zu schwerwiegenden Folgen, darunter Osteoporose. Bisphosphonate stimulieren die Selbstzerstörung von Osteoklasten und stellen das natürliche Gleichgewicht der Knochenzellen wieder her. Nach dem Eindringen in den Körper binden sie Kalziummoleküle, die sich im Knochengewebe ansammeln. Chemische Verbindungen halten zuverlässig ein Mikroelement und sind kontinuierlichen Angriffen der multiplizierten Osteoklasten ausgesetzt. Bis sie jedoch zerstört werden, erfüllen Bisphosphonate ihre Aufgabe - die Erhöhung der Knochendichte - vollständig.

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Einstufung

In der internationalen Klassifikation werden Bisphosphonate in Abhängigkeit von der Molekülstruktur bzw. dem Gehalt des Stickstoffmoleküls in der chemischen Struktur in zwei große Gruppen eingeteilt. Zur Behandlung von Osteoporose werden acht Hauptverbindungen verwendet, die die Wirkstoffe von Hausarzneimitteln und deren importierten Strukturanaloga sind:

  • stickstofffrei - Clodronat, Tiludronat, Etidronat;
  • stickstoffhaltig - Pamidronat, Risedronat, Alendronat;
  • Amino-haltig - Zoledronat, Ibandronat.

Stickstofffreie Arzneimittel sind Arzneimittel der ersten Generation, die als Grundlage für weitere fortschrittliche Entwicklungen dienten. Ihre Verwendung ist jedoch bei der Behandlung von Osteoporose nach wie vor relevant. Durch die Einbettung in Knochengewebe werden stickstofffreie Bisphosphonate in Verbindungen umgewandelt - Analoga von ATP. Sie reichern sich in Osteoklasten in hoher Konzentration an und reduzieren ihre zerstörerische Aktivität erheblich. Bevor die endgültige Zerstörung des Arzneimittels eintritt, gelingt es ihm, das Ungleichgewicht aufgrund der Zerstörung von Osteoklasten teilweise wiederherzustellen.

Stickstoffhaltige Arzneimittel zeichnen sich durch eine größere Resistenz gegen Aggressorzellen aus. Sie widerstehen ständig zerstörerischen Angriffen von Osteoklasten, was ihre anhaltende pharmakologische Wirkung erklärt. Aminohaltige Bisphosphonate sind Arzneimittel der dritten Generation mit weniger toxischen Wirkungen auf innere Organe.

Nachteile von Bisphosphonaten bei der Behandlung von OsteoporoseEigenschaften
Aggressive Wirkung auf das VerdauungssystemBei längerem Drogenkonsum steigt die Wahrscheinlichkeit, infolge von Ulzerationen der Schleimhäute Magengeschwüre und Gastritis zu entwickeln
Langer therapeutischer KursUm die Knochendichte zu erhöhen oder ihre Resorption zu verhindern, müssen Bisphosphonate 3-5 Jahre lang eingenommen werden, und nach ihrer Aufhebung wird eine Verschlechterung des therapeutischen Ergebnisses beobachtet
Die Möglichkeit nur einer pathogenetischen BehandlungMedikamente eliminieren die Auswirkungen der Osteoporose, sind jedoch nicht in der Lage, ihre Ursache zu beseitigen - Stoffwechselstörungen reduzieren die Geschwindigkeit der Osteoblastenbildung
Geringe Aufnahme von WirkstoffenNach dem Eindringen in den Körper werden 10% der Bisphosphonate absorbiert. Der nicht adsorbierte Teil wird von den Nieren schnell evakuiert
Der Bedarf an anderen MedikamentenTypischerweise werden Bisphosphonate in therapeutischen Regimen mit Glucocorticosteroiden und Calciumpräparaten kombiniert. Dies erhöht die pharmakologische Belastung des Körpers des Patienten erheblich.

Arten von Bisphosphonaten

Bei der Auswahl eines Arzneimittels zur Behandlung von Osteoporose stützt sich der Arzt auf die Ergebnisse instrumenteller Studien, allgemeiner Blut- und Urintests. Es berücksichtigt das Stadium der Krankheit, den Grad der Gewebeschädigung, die Anamnese und das Alter des Patienten sowie die Ursache der Knochenresorption. Bevorzugt werden Medikamente mit einer sanfteren Wirkung. Manchmal sind jedoch aggressivere Mittel erforderlich, um Osteoklastenattacken schnell zu unterdrücken.

Bei der Behandlung von Osteoporose werden folgende Medikamente eingesetzt:

  • Clodronat. Es hemmt Osteoklasten, verringert die Schwere der Schmerzen in den späten Stadien der Osteoporose, hält Kalzium in den Knochen zurück und senkt seine Konzentration im systemischen Kreislauf. Clodronat wird auch verschrieben, um die Entwicklung von Hyperkalzämie und Demineralisierung zu verhindern, die die Auflösung von Knochengewebe provozieren.
  • Tiludronat. Stimuliert aktiv die Mineralisierung und erhöht die Knochendichte. Es wird Patienten zur schnellen Genesung nach komplexen Frakturen, zur Behandlung von Morbus Paget oder Osteodystrophie mit charakteristischer Knochenbrüchigkeit infolge einer Störung der Stoffwechselprozesse verschrieben.
  • Etidronat. Stickstofffreies Diphosphonat ist der Vorläufer moderner Arzneimittel zur Behandlung von Osteoporose. Es wird auch zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, bösartigen und gutartigen Neubildungen und einigen Nierenerkrankungen eingesetzt. Hilft, die Auswirkungen einer Schwermetallvergiftung zu beseitigen;
  • Alendronat. Stabilisiert Stoffwechselprozesse in Knochen- und Knorpelgeweben. Die Verwendung von Arzneimitteln mit Alendronat führt nicht zu einer Knochenentmineralisierung, die aktiv bei der Behandlung von Frauen eingesetzt wird, die in die natürlichen Wechseljahre eingetreten sind.
  • Pamidronat Es verhindert die Vermehrung von Osteoklasten, verringert die Geschwindigkeit katabolischer Prozesse und stimuliert regenerative biochemische Reaktionen.
  • Risendronat Bisphosphonat ist durch eine hohe klinische Aktivität ohne ausgeprägte toxische Wirkung auf den Körper gekennzeichnet. Risendronat wird häufig zur ersten Wahl bei der Behandlung von Osteoporose, die durch die längere Anwendung von Glukokortikosteroiden hervorgerufen wird.
  • Ibandronate Eine wirksame Prophylaxe gegen spontane Wirbelkörperfrakturen. Verlangsamt die Fortpflanzung von Osteoklasten, verhindert die Knochenresorption und hält Kalzium in den Knochenstrukturen zurück.

Zoledronat hemmt die Knochenresorption und induziert die Apoptose von Osteoklasten. Daher wird dieses Medikament bei fortschreitender Osteoporose verschrieben, wenn das Hauptziel der Behandlung darin besteht, die zerstörerischen Prozesse zu verlangsamen und zu stoppen..

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Jedes Medikament ist durch bestimmte Nebenwirkungen und Kontraindikationen für die Anwendung gekennzeichnet. Die Ähnlichkeit der pharmakologischen Eigenschaften ermöglicht es uns jedoch, pathologische Zustände zu kombinieren, bei denen die Bisphosphonate nicht verschrieben werden:

  • akutes und chronisches Nierenversagen;
  • wiederkehrende ulzerative Läsionen des Magens und des Zwölffingerdarms;
  • Hypokalzämie oder Kalziummangel im Körper.

Gegenanzeigen für die Behandlung mit diesen Arzneimitteln sind Schwangerschaft, Stillen und individuelle Unverträglichkeit gegenüber Wirkstoffen und Hilfsstoffen. Im Falle einer Verletzung des Dosierungsschemas oder bei der Ablagerung von Bisphosphonaten können Nebenwirkungen auftreten. Aus dem Verdauungssystem sind dyspeptische Störungen möglich: Übelkeit, Erbrechen, übermäßige Gasbildung, Durchfall oder Verstopfung, Magenschmerzen. Neurologische Störungen äußern sich in einer Abnahme der Sehschärfe, Kopfschmerzen und Schwindel. Fälle von Herzrhythmusstörungen, Vorhofflimmern und Entwicklung einer Osteonekrose der Kiefergelenke werden beschrieben. Manchmal tritt Fieber auf, das durch Schüttelfrost, Schwäche, Apathie, Arthralgie und Muskelschmerzen kompliziert wird. Die charakteristischen Symptome einer lokalen allergischen Reaktion sind Schwellung und Rötung der Haut, das Auftreten von Juckreiz und Hautausschlägen.

Die wirksamsten Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose

Für die Behandlung von Osteoporose sind Bisphosphonate die Medikamente der Wahl, sie werden als Hauptbehandlung für die Krankheit verschrieben. Sie beziehen sich auf Medikamente, die den Knochenverlust verlangsamen und sogar stoppen können, was in internationalen klinischen Studien wiederholt nachgewiesen wurde. Darüber hinaus kann die Verwendung von Bisphosphonaten bei Pathologien, die von spröden Knochen begleitet werden, das Risiko von Frakturen erheblich verringern..

Warum Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose verschrieben werden

Zur Behandlung von Osteoporose werden Medikamente aus der Gruppe der Bisphosphonate verschrieben, da sie folgende Fähigkeiten besitzen:

  • selektiv in Knochen ansammeln, hauptsächlich im Bereich ihrer Zerstörung;
  • Sie werden von Osteoklasten absorbiert und hemmen ihre Aktivität von innen - stören den Stoffwechsel, haften am Knochengewebe, beschleunigen den Tod, verhindern die Bildung und Reifung neuer;
  • Osteoblasten vor Zerstörung durch Cortisol und Glukokortikoide (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolon und Analoga) schützen;
  • bleiben auch am Ende der Behandlung in den Knochen.

Der Hauptmechanismus des Knochenverlusts in der Mineraldichte ist die verstärkte Resorption (Zerstörung) durch Zellen, die als Osteoklasten bezeichnet werden. In diesem Fall ist der umgekehrte Prozess der Osteosynthese (die Bildung einer neuen Knochenmatrix) durch Osteoblasten beeinträchtigt. Infolgedessen werden die Knochen zerbrechlich und brechen leicht, wenn sie mäßiger oder schwacher Intensität ausgesetzt werden. Bisphosphonate können alle diese Prozesse hemmen..

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Was sind Bisphosphonate?

Die Knochenstrukturen des menschlichen Körpers werden ständig aktualisiert, während zwei Zelltypen die Selbstregulation unterstützen. Osteoblasten (aus dem Griechischen übersetzt als Spross, Spross) sind neue Knochenzellen, die in beschädigten und restaurierten Bereichen gefunden werden. Osteoblasten sind mit einer kontinuierlichen Schicht jungen, sich entwickelnden Knochens bedeckt.

Osteoklasten entfernen Knochenzellen, indem sie die Mineralkomponente auflösen und Kollagen abbauen. Normalerweise wird die Anzahl der Osteoklasten durch ihre Selbstzerstörung reguliert, aber bei verschiedenen Fehlern im Körper wird die Homöostase gestört und verlangsamt sich - infolgedessen überwiegen Osteoklasten gegenüber Osteoblasten.

Die Wirkung von Bisphosphaten zielt darauf ab, die Homöostase (Selbstregulation) zu stabilisieren und das normale Verhältnis von Erholung und Zerstörung wiederherzustellen. Bei Einnahme wirken diese Medikamente als strukturelles Analogon natürlicher Regulatoren des Kalziumstoffwechsels und tragen zur Retention von Kalzium in Zellen bei. Darüber hinaus wird durch chemische Reaktionen von Bisphosphonaten und Calcium die Ablagerung von Calciumsalzen in Gelenken und Weichteilen verhindert..

Nach der Einnahme des Arzneimittels binden die Moleküle des Wirkstoffs an Calciumionen und dringen in das Knochengewebe ein, wo sie sich ansammeln. Infolgedessen wird die Aktivität von Osteoklasten unterdrückt und die Homöostase normalisiert - dadurch bleiben die Knochenmineraldichte und ihre Fähigkeit zur Selbstreparatur erhalten.

Referenz: Im 19. Jahrhundert waren Bisphosphonate in der Öl-, Maschinenbau- und Textilindustrie tätig. In der Landwirtschaft spielten sie die Rolle von Wasserenthärtern für die Bewässerung von Orangenplantagen. Die erste Beschreibung der biologischen Eigenschaften von BP wurde 1968 veröffentlicht, aber ein echtes Interesse an den Mitteln dieser Gruppe entstand vor etwa 20 Jahren im Zusammenhang mit der aktiven Suche nach einem Heilmittel gegen Osteopenie.

Indikationen zur Verwendung von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose

Das Hauptzeichen für Osteoporose ist eine Abnahme des T-Index durch Densitometrie auf -2,5 und darunter. Eine Gruppe von Patienten, denen empfohlen wird, Bisphosphonate zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose zu verschreiben, umfasst auch:

  • Frauen nach der Menopause (ein Jahr oder mehr ist seit der letzten Menstruation vergangen), Männer über 50 Jahre, sofern der sekundäre Prozess ausgeschlossen ist;
  • Patienten mit einer gebrochenen Hüfte oder einem gebrochenen Wirbel;
  • Patienten, wenn ihr T-Index zwischen -1 und -2,5 liegt, es jedoch Anzeichen für typische Frakturen in der Vergangenheit oder ein hohes Risiko für ihr Auftreten gibt (z. B. Bettruhe oder Hormone).

Endokrinologie-Experte

Es ist erwiesen, dass die Einführung von Zolendronat in einer Dosis von 5 mg alle zwei Jahre eine Art Impfstoff gegen Knochenzerstörung bei Patienten nach der Menopause sein kann.

Anwendungshinweise

  • Die Hauptindikationen für die Ernennung dieser Gruppe von Arzneimitteln sind:
  • Osteoporose;
  • deformierende Osteose (Osteitis);
  • primäre Pathologien der Nebenschilddrüsen, bei denen der Kalziumspiegel im Blut steigt und die Produktion von Hormonen, die den Kalzium-Phosphor-Stoffwechsel regulieren, stimuliert wird;
  • Mangel an Kollagen, was zu erhöhter Fragilität und Fragilität der Knochen führt (unvollständige Osteogenese);
  • andere Krankheiten, die mit einem raschen Knochenverlust einhergehen (einschließlich Patienten mit hohem Osteoporoserisiko).

Die Verwendung von Bisphosphonaten kann bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose in Fällen gerechtfertigt sein, in denen eine herkömmliche Östrogenbehandlung kontraindiziert ist. Trotz der Tatsache, dass die Struktur weiblicher Sexualhormone und Bisphosphonate sehr unterschiedlich ist, haben sie eine ähnliche Wirkung auf das Knochengewebe: Sie verlangsamen den Prozess der Entkalkung (Calciumauswaschung)..

Bisphosphonate können auch in der Onkologie eingesetzt werden. In 70% der Fälle werden Arzneimittel dieser Gruppe in das Behandlungsschema für Patienten mit multiplen Myelomen aufgenommen, die auf Funktionsstörungen von Plasmaknochenmarkzellen (Plasmakrebs) zurückzuführen sind. In einigen Fällen ist die Verwendung dieser Arzneimittel bei Knochenmetastasen gerechtfertigt. Bei der Auswahl einer wirksamen Dosierung sollte jedoch berücksichtigt werden, dass solche Patienten ein erhöhtes Risiko für Kieferosteonekrose haben.

Erwartete Ergebnisse einer medikamentösen Therapie mit Bisphosphonaten bei der Behandlung von Osteoporose

Es wurden Studien zur Wirksamkeit von Bisphosphonaten bei verschiedenen Formen der Osteoporose durchgeführt, wodurch nachgewiesen wurde, dass die Behandlung zur Verhinderung der Knochenzerstörung führt, deren Dichte erhöht und die Wahrscheinlichkeit von Frakturen verringert.

Postmenopause

Aufgrund eines Östrogenmangels nach den Wechseljahren im Knochen kann der Zerstörungsprozess beschleunigt und / oder der Aufbau eines neuen verlangsamt werden. Dichtes Knochengewebe wird dünner, die Wände in der schwammigen Substanz werden absorbiert.

Der Empfang von Bisphosphonaten stellt das Gleichgewicht zwischen Resorption und Knochenbildung wieder her und verringert die Wahrscheinlichkeit gefährlicher Frakturen der Wirbelsäule und des Femurs um fast die Hälfte. Dieser Effekt kann nach 3 Jahren Gebrauch erzielt werden. Bewies die Sicherheit der Verwendung von Arzneimitteln für 10 Jahre.


Absolutes Risiko von Wirbelkörperfrakturen in der Placebogruppe und Behandlung in Studien mit verschiedenen Arzneimitteln zur Behandlung von Osteoporose

Osteoporose bei Männern

Am häufigsten tritt eine Abnahme der Knochendichte nach 50 Jahren oder vor dem Hintergrund von Erkrankungen der Nieren, Lungen, des Darms und des endokrinen Systems auf. Vor Beginn der Behandlung ist es wichtig, Hintergrundkrankheiten auszuschließen oder deren komplexe Therapie durchzuführen..

Aufgrund der unzureichenden Anzahl von Studien werden nur drei Wirkstoffe empfohlen - Zoledronat, Alendronat und Risedronat. Sie haben ihre Wirksamkeit bei der Prävention von primären und wiederkehrenden Hüftfrakturen und der Entwicklung von Behinderungen nach ihnen bewiesen..

Glucocorticoid

Erscheint bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum (normalerweise ab 2,5 Monaten) Hormone einnehmen müssen. Ihr Knochengewebe verliert seine Festigkeit, noch bevor die Menge an Mineralien abnimmt. Glukokortikoide verkürzen die Lebensdauer von Zellen und erhöhen die Aktivität von Knochenzerstörern.

Bisphosphonate haben sowohl eine prophylaktische als auch eine therapeutische Wirkung. Es ist wichtig, dass sie intravenös verabreicht werden können und die Bildung von Erosion und Geschwüren des Magens und der Speiseröhre verhindern, die mit der Aufnahme von Hormonen verbunden sein können. Es wird empfohlen, diese Medikamente während der gesamten Glukokortikoidtherapie zu verwenden.

Gebrauchsanweisung

Es ist wichtig zu wissen, dass Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose nur von einem Arzt verschrieben werden. Selbstmedikation ist in diesem Fall nicht akzeptabel und kann irreparable Gesundheitsschäden verursachen. Die therapeutischen Substanzen, aus denen der Blutdruck besteht, können Nebenwirkungen verursachen, daher sollten sie richtig eingenommen werden.


Zoledronsäure ist ein hochwirksames Mittel, das Knochen selektiv beeinflusst. Nur 1 Injektion pro Jahr reicht aus, um die Depression in den Knochen zu verlangsamen. Darüber hinaus hat Zoledronsäure eine relativ kurze Liste von Nebenwirkungen.

Die Medikamente werden morgens auf nüchternen Magen eingenommen, ohne zu beißen, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge klarem Wasser zu trinken. Kaffee, Fruchtsäfte und Milchgetränke reduzieren die Wirksamkeit von Drogen um fast die Hälfte. Nach Einnahme der Tabletten muss mindestens eine Stunde lang eine aufrechte Position gehalten werden, um traumatische Auswirkungen auf die Schleimhäute der Speiseröhre und des Magens zu vermeiden.

Parallel zu Bisphosphonaten wird die Einnahme von Kalzium und / oder Vitamin D empfohlen. Beachten Sie jedoch das 2-3-stündige Intervall zwischen der Einnahme verschiedener Medikamente. Die intravenöse Verabreichung von BP erfolgt langsam über die Tropfmethode über mehrere Stunden. Eine zu schnelle Verabreichung kann zu akutem Nierenversagen führen, was besonders gefährlich gegen Hyperkalzämie ist..

Was ist vor der Verschreibung eines Arzneimittels zu beachten?

Bisphosphonate haben Kontraindikationen, daher sollten Patienten auf das Vorhandensein solcher Krankheiten untersucht werden:

  • verringerte Filtrationsrate in den Nieren unter 35 ml pro Minute;
  • individuelle Intoleranz;
  • Magengeschwür (intravenöse Formen können verwendet werden);
  • Mangel an Kalzium und Vitamin D im Blut (bis die normalen Werte wiederhergestellt sind) - Zubereitungen mit ihrem Gehalt werden mindestens 2 Wochen vor Bisphosphonaten verschrieben;
  • Schwangerschaft (obligatorischer Test vor der Anwendung und Empfängnisverhütung während der Therapie);
  • akute Entzündung im Mund oder Kiefer.

Akute Entzündung im Kieferbereich

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Gegenanzeigen für die Verwendung von Bisphosphonaten sind:

  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis zu 18 Jahren;
  • Verschlimmerung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts;
  • Nierenversagen;
  • individuelle Intoleranz.


Ibandronat-Teva kann die Zerstörungsrate des Knochengewebes auf das Niveau des reproduktiven Alters senken. Besonders empfehlenswert für Frauen nach der Menopause

Selbst bei Einhaltung des Dosierungsschemas und des Dosierungsschemas können Nebenwirkungen von Arzneimitteln auftreten. Am häufigsten wird Folgendes festgestellt:

  • Gastritis und Magenblutungen, Magenschmerzen und dyspeptische Symptome (Blähungen, Verstopfung);
  • periodische Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen;
  • Hypokalzämie;
  • allergische Reaktionen;
  • Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion bei längerem Gebrauch.

Die schwerwiegendsten Folgen sind Fibrillation (Desynchronisation des Herzrhythmus), Osteonekrose des Kiefers und eine Unterfraktur der Hüfte. Das Risiko solcher Komplikationen wird durch ein gut konzipiertes Therapieschema, das auf einer gründlichen Untersuchung basiert, erheblich verringert.

Wichtig: Während der Behandlung müssen regelmäßig Tests durchgeführt werden, um die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten und den Zustand des Patienten zu überwachen. Die Überwachung der Laborparameter erfolgt während des gesamten therapeutischen Kurses, der mehrere Jahre dauern kann.

Behandlungsmerkmale

Eines der Probleme bei der Verwendung von Arzneimitteln gegen Osteoporose ist ein langer Therapieverlauf. Wenn das Medikament jahrelang eingenommen werden muss und der Patient keine Anzeichen von Veränderungen verspürt, da es keine offensichtlichen Symptome der Krankheit gibt, brechen viele Menschen die Behandlung selbst ab.

Zu diesem Zweck wurden intravenöse Medikamente mit der Einführung von 1 Mal pro Jahr (Aklast) pro Quartal (Bonviva) entwickelt..

Die Gesamtanwendungsdauer beträgt für die meisten Patienten 3-5 Jahre. Danach nehmen die Patienten sechs Monate lang nur noch Kalzium und Vitamin D3 ein. Während des gesamten Kurses und am Ende des Kurses werden alle 9-12 Monate Densitometrie und Blutuntersuchungen auf Osteoporosemarker durchgeführt. Nach den Ergebnissen kommt der Orthopäde zu dem Schluss, dass eine Verlängerung der Therapie notwendig ist..


Verfahren zur Knochendichtemessung

Arzneimittelverträglichkeit

Die mit der Arzneimittelwechselwirkung verbundenen Merkmale sind wie folgt:

  • In Kombination mit nichtsteroidalen Antiphlogistika erhöht BP die Reizwirkung auf die Magen-Darm-Schleimhaut.
  • Die Kombination von Blutdruck- und Schleifendiuretika erhöht das Risiko für Hypokalzämie und Hypomagnesiämie erheblich. Der Kalzium- und Magnesiumspiegel im Körper nimmt stark ab.
  • Aminoglycosid-Antibiotika erhöhen die toxische Wirkung von Bisphosphonaten auf die Nieren.


Der Wirkstoff des Aklast-Arzneimittels ist Zoledronsäure, die die Zerstörung von Knochen stoppt und die Bildung von Osteoblasten stimuliert

Die besten Bisphosphonate gegen Osteoporose auf dem Markt

Die wirksamsten zur Behandlung von Osteoporose sind anerkannte Bisphosphonate, die Stickstoff im Molekül enthalten. Dazu gehören: Zoledronat, Alendronat, Ibandronat und Risedronat. Clondronsäure (Bonefos) und Pamidronsäure (Pamirid) sind stickstofffreie Arzneimittel, die in Tumorprozessen eingesetzt werden.

Zoledronat (Aklast, Zometa)

Es hat eine hohe therapeutische Aktivität bei Osteoporose. Hat eine ausgeprägte Hemmwirkung auf die Knochenresorption, beugt Frakturen vor. Bei längerem Gebrauch wird die Bildung von neuem Knochengewebe und dessen Mineralisierung, die es von Alendronat und Risedronat unterscheidet, nicht verletzt. Es wird nur nicht mehr als 1 Mal pro Jahr intravenös verabreicht.

Befolgen Sie eine Diät mit ausreichenden Mengen an Kalzium und Vitamin D oder / und nehmen Sie diese in Pillenform ein, bis normale Blutspiegel erreicht sind. Eine solche Zubereitung wird einen Monat vor der Injektion verschrieben und wird in Zukunft ständig fortgesetzt.

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Es verbessert den Kalziumstoffwechsel, verhindert die Zerstörung von Spongiosa und stimuliert die Bildung von Knochengewebe. Empfohlen für senile und postmenopausale Osteoporose, um das Risiko einer Fraktur der Wirbelsäule und des Femurs zu verringern.

Bei Verwendung von Alendronat wird empfohlen:

  • eine ganze Tablette mit 200 ml Trinkwasser (nicht mineralisch) trinken;
  • Nicht mit anderen Medikamenten kombinieren (Intervall von mindestens einer Stunde).
  • Wählen Sie einen Tag in der Woche und ändern Sie ihn nicht während der Behandlung.
  • Nach der Einnahme nicht essen, trinken, eine halbe Stunde lang keine horizontale Position einnehmen.

Ibandronat (Bonviva, Ibandronsäure)

Es wirkt selektiv auf Osteoklasten und verändert den Prozess der Bildung von neuem Knochengewebe nicht. Wird bei Osteoporose und Tumormetastasen im Knochen verwendet. Wirksam bei der primären Verringerung der Mineraldichte bei älteren Patienten und bei sekundären Schäden, die mit einem hormonellen Ungleichgewicht verbunden sind.

Einmal im Monat wird eine 150-mg-Tablette verschrieben. Der Empfang sollte für ein bestimmtes Datum geplant werden. Die optimale Zeit ist der Morgen, unmittelbar nach einer Nacht Schlaf. Voraussetzung ist, dass die letzte Mahlzeit nicht später als 6 Stunden vor dem Gebrauch ist. Dann können Sie keine Stunde essen und trinken (sauberes Wasser ist erlaubt). Die intravenöse Injektion erfolgt alle drei Monate.

Typen und Klassifizierung

Medikamente werden auf Basis von zwei PO3-Phosphonaten hergestellt und können durch Stickstoffatome ergänzt werden. Sie wirken auf unterschiedliche Weise, aber mit dem gleichen Ergebnis - der Zerstörung von Osteoklastenzellen. Stickstofffreie Bisphosphonate sind Arzneimittel der ersten Generation, später wurden stickstoffhaltige Arzneimittel freigesetzt. Moderne Arzneimittel basieren auf ibandronischen und Zoledronsäuren, sind jedoch noch nicht weit verbreitet.

Die folgenden Medikamente sind in der Liste der stickstofffreien Medikamente der ersten Generation enthalten:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporose kann eine eigenständige Krankheit sein oder sich vor dem Hintergrund anderer Pathologien entwickeln, geht jedoch immer mit einer Verdünnung des Knochengewebes und einer Zunahme seiner Fragilität einher

Derzeit werden stickstoffhaltige Bisphosphonate am häufigsten bei Osteoporose eingesetzt:

  • Zoledronsäure - Zoledronat-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronsäure - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsäure - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Der Schlüssel zu einer erfolgreichen Behandlung von Osteoporose mit Bisphosphonaten ist ein rechtzeitiger Beginn, da die Vorbeugung der Krankheit immer einfacher ist als die Behandlung. Aus diesem Grund spielen vorbeugende Untersuchungen und die Ernennung von BF bei Patienten aus der Hochrisikogruppe für die Entwicklung von Osteoporose und Frakturen eine wichtige Rolle..

Mögliche Komplikationen während und nach der Verabreichung

Medikamente werden nur auf Empfehlung eines Arztes und unter seiner Kontrolle angewendet, insbesondere bei intravenöser Verabreichung. Die Patienten sollten die Dosierung und den Zeitpunkt der Verabreichung genau einhalten. Die Intervalle zwischen der Verwendung von Tabletten und Nahrungsmitteln sollten nicht verletzt werden. Nur in diesem Fall kann das Risiko von Therapiekomplikationen reduziert werden.

Mögliche Folgen sind:

  • Nierenschaden - Vor der intravenösen Verabreichung müssen Sie 3 Stunden lang essen und 0,5 ml Trinkwasser mitnehmen. Diese Menge wird eine halbe Stunde vor der Injektion langsam getrunken;
  • beschleunigte Entfernung von Kalzium - erfordert eine Überwachung des Blutgehalts mindestens einmal pro Monat;
  • Vorhofflimmern - Vor Beginn der Therapie sollte ein Kardiologe, ein EKG bei Vorliegen von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und bei älteren Patienten konsultiert werden.
  • grippeähnliches Syndrom bei intravenöser Verabreichung, seltener bei Tabletten. Am häufigsten manifestiert sich Paracetamol bei der ersten Anwendung zur Vorbeugung oder Behandlung.

Solche Nebenwirkungen sind seltener:

  • Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen, Blutplättchen und weißer Blutkörperchen im Blut;
  • Kopfschmerzen;
  • Verringerung oder Erhöhung der Schmerzempfindlichkeit, Temperaturreizungen;
  • Schwindel;
  • Handschlag;
  • Schlafstörung;
  • Angst;
  • verminderte Sehschärfe;
  • Bauchschmerzen, Übelkeit;
  • trockener Mund, Stomatitis;
  • Appetitlosigkeit, unangenehmer Nachgeschmack im Mund, Geschmacksveränderung;
  • Kurzatmigkeit, Husten;
  • Hautausschläge, Juckreiz, Schwitzen;
  • Blutdruckänderung - Hypotonie oder Hypertonie;
  • langsame Herzfrequenz;
  • Schmerzen, Schmerzen in Knochen und Gelenken, Steifheit der Bewegungen, Muskelkrämpfe;
  • allgemeine Schwäche;
  • das Auftreten von Protein und Blut im Urin, ein Anstieg von Harnstoff und Blutkreatinin.

Namen und Formen der Veröffentlichung

Die in der Russischen Föderation offiziell registrierte Gruppe von Wirkstoffen umfasst:

  • Natriumalendronat;
  • Zoledronsäure;
  • Natriumibandronat;
  • Risedronsäure.

Arzneimittel gehören zur zweiten und dritten Generation stickstoffhaltiger Bisphosphonate. Die erste ist die stickstofffreie Erzeugung:

Für den medizinischen Gebrauch sind Medikamente in verschiedenen Formen erhältlich:

  • Injektionslösungen,
  • Tabletten zur oralen Verabreichung;
  • Lyophilisat zur Herstellung der Lösung.

Mittel zeichnen sich durch ein antiresorptives Potenzial aus, da Zellen, die Knochengewebe zerstören, auf unterschiedliche Weise beeinflusst werden können. Die neuesten Entwicklungen haben die Aktivität aktiver Komponenten von 1 - 10 auf 10.000 oder mehr erhöht. Die pharmazeutische Industrie hat die Produktion von kombinierten Präparaten aufgenommen, deren Zusammensetzung mit Alfacalcidol, Cholecalciferol, aufgefüllt wird. Die Maßnahme wird durch die gesammelte Evidenzbasis für die Vorteile der Kombinationstherapie gerechtfertigt.

Kosten für Medikamente

Bisphosphonate sind hochwirksam, aber einige von ihnen haben ziemlich hohe Kosten..

Aktive SubstanzDroge und PreisAnalog und Preis
Zoledronat rr (1 Mal pro Jahr)Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.Zoledronsäure 2600 Rub., 680 UAH.
Alendronat 70 mg (1 Mal pro Woche) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronatlösung einmal alle 3 MonateBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ibandronsäure 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 Mal pro Monat 3 TB.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ibandronsäure 850 UAH.
Risedronate einmal pro Woche 4 tb.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Der hohe Preis erschwert es den Patienten, eine Langzeitbehandlung zu erhalten, insbesondere im Alter, das die Hauptkategorie der Patienten darstellt. Wenn es daher unmöglich ist, das Originalarzneimittel zu kaufen, kann der Arzt sein generisches billigeres Analogon empfehlen.

Wir empfehlen, den Artikel über Osteopenie und Osteoporose zu lesen. Daraus lernen Sie den Unterschied zwischen Osteopenie und Osteoporose, die Gründe für die Entwicklung dieser Pathologie sowie die Diagnose und Behandlung von Osteopenie und Osteoporose. Und hier ist mehr über Prolia bei Osteoporose.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose sind einfach notwendig, da nur mit ihnen Osteoporose gebremst und sogar geheilt werden kann. Dabei ist es äußerst wichtig, nicht nur das optimale Medikament auszuwählen, sondern sich auch einer langen Therapie zu unterziehen - oft mindestens drei Jahre. Es ist auch wichtig, die Empfehlungen zur Verwendung zu befolgen, um Nebenwirkungen zu vermeiden..

Preis und Analoga

Die Kosten für Bisphosphonate können zwischen 700 und 9000 Rubel variieren. Ein so großer Unterschied ist auf die Zusammensetzung und Art der Medikamente zurückzuführen. Stickstofffreie Bisphosphonate sind billiger als solche, die Stickstoff enthalten. Das beliebteste Medikament ohne Stickstoff ist Klobir, seine durchschnittlichen Kosten betragen 3000 Rubel. Analoga sind die folgenden Medikamente:

Ihre Kosten sind etwas niedriger, während das Funktionsprinzip identisch ist. Unter den stickstoffhaltigen Zubereitungen ist Bondronat besonders gefragt, seine Kosten betragen 7000 Rubel. Seine Analoga sind:

Wählen Sie ein ähnliches Werkzeug kann nur ein Spezialist sein. Gegenanzeigen und Nebenwirkungen können variieren, daher wird eine Selbstmedikation nicht empfohlen.

Nützliches Video

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Anwendungsüberprüfungen


Wenn Sie die Patientenbewertungen zur Verwendung von Bisphosphonaten bei Osteoporose lesen, können Sie feststellen, dass diese überwiegend positiv sind - diese Mittel helfen, rechtzeitig Hilfe bei Osteoporose zu erhalten.
Die Medikamente sind wirklich wirksam, aber wenn Sie die Meinungen von Ärzten bereits darüber studieren, können Sie verstehen, dass dies kein universelles Allheilmittel ist, und es ist wichtig, sie sorgfältig zu verwenden.

Es ist auch notwendig, alle verfügbaren Kontraindikationen zu berücksichtigen.

Trotzdem helfen Medikamente wirklich und bieten die Möglichkeit, sehr ernste Krankheiten zu verhindern.

Luteinisierende Hormon freisetzende Hormonagonisten

Gonadotropin-freisetzende Hormonagonisten werden zur Arzneimittelkastration bei Patienten mit Prostatakrebs eingesetzt..

  • lokalisierter Prostatakrebs (wenn es nicht möglich ist, eine radikale Behandlung oder eine nicht-adjuvante Maßnahme vor einer Operation oder Strahlentherapie durchzuführen);
  • lokal fortgeschrittener Krebs ohne Metastasierung als Monotherapie oder neoadjuvante und adjuvante Therapie in Kombination mit Operationen und / oder Strahlen;
  • metastasierter Prostatakrebs.

Sie wirken auf Gonadotropin-produzierende Hypophysenzellen, stimulieren die Synthese von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) und erhöhen dementsprechend den Testosteronspiegel über mehrere Wochen.

Bei einer Einnahme von Medikamenten für 3-5 Wochen sinken LH und FSH und damit auch Testosteron auf einen Kastrationsschwellenwert (50 NG / dl)..

Vertreter - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin ist als palliative Behandlung für fortgeschrittenen Prostatakrebs angezeigt, wenn eine Orchiektomie oder ein Östrogen für den Patienten nicht geeignet sind. Es ist ein starker Inhibitor der Gonadotropinsekretion bei kontinuierlicher Behandlung in therapeutischen Dosen..

Leiprorelin kann als Depot in einer Dosis von 3,75 mg alle 4 Wochen, 11,25 mg alle 12 Wochen oder 30 mg alle 24 Wochen verwendet werden. Lupron sollte intramuskulär und Eligard subkutan verabreicht werden.

Triptorelin ist zur symptomatischen Behandlung von progressivem hormonabhängigem Prostatakrebs in metastatischer und lokalisierter Form (eine Alternative zur chirurgischen Kastration zur Unterdrückung der Testosteronsekretion) indiziert..

Triptorelin ist ein synthetisches Decapeptid, ein Analogon des GnRH-Agonisten. Es reduziert die Sekretion von LH und FSH und dementsprechend die Testosteron- und Östrogenspiegel. Die Testosteronkonzentration während der Einnahme des Arzneimittels erreicht nach 3 Wochen ein Postkastrationsniveau.

Ein anderes Medikament mit einer ähnlichen Wirkung und Indikationen ist Goserelin (Zoladex)

Dosierung: 3,6 mg und 10,8 mg subkutane Implantation. Die Standarddosis beträgt 3,6 mg alle 4 Wochen oder 10,8 mg alle 12 Wochen.

Eine verminderte Testosteronproduktion führt zu einer Verringerung der Größe der Prostata und verringert die damit verbundenen Symptome.

Das Arzneimittel wird in einer Menge von 50 mg in Form eines subkutanen Implantats verabreicht, um eine kontinuierliche Freisetzung von Hysterelin mit einer nominalen Rate von 50-60 µg / Tag für 12 Monate zu gewährleisten. Empfohlene Dosis - 1 Implantat subkutan alle 12 Monate.

Hysterelin ist ein starker Inhibitor der Gonadotropinsekretion.

Pharmakologische Eigenschaften und Wirkmechanismus

Aus dem vorherigen Kapitel haben Sie gelernt, dass Bisphosphonate Medikamente sind, die die Knochengesundheit fördern. Es ist Zeit, detaillierter über den Wirkungsmechanismus zu sprechen. Die Zellen in unserem Körper haben eine bemerkenswerte Fähigkeit, sich von Zeit zu Zeit zu erneuern und zu rekonstruieren. Knochengewebe ist keine Ausnahme. Das Gleichgewicht ihrer Strukturen wird einerseits ständig aufrechterhalten, einerseits Osteoblastenzellen, die für den Aufbau neuen Gewebes verantwortlich sind, und andererseits Osteoklasten, die für dessen Zerstörung verantwortlich sind.

Ich muss sagen, dass Wissenschaftler den Mechanismus der Blockierung der Knochenzerstörung mithilfe von Bisphosphonaten bisher noch nicht vollständig untersucht haben. Es ist mit Sicherheit bekannt, dass diese Substanzen an Hydroxylapatitbereiche des Knochens binden können, wodurch sie seine Biegung ändern und gleichzeitig die Konzentration von Oxyprolin und Phosphatase im Blut verringern können.

Manchmal können BF-Medikamente zur Behandlung von Krankheiten wie Hernien oder Vorsprüngen der Bandscheiben als Schmerzmittel verschrieben werden. Und noch ein bisschen mehr Information: Bisphosphonate aus Osteoporose werden seit langem verwendet, aber jetzt werden sie erst vor relativ kurzer Zeit bei Krebs eingesetzt.

Im menschlichen Körper wird die normale Bildung von Knochenstrukturen durch Osteoblasten unterstützt - junge Zellen, die interzelluläre Substanzen (Matrix) produzieren. Gleichzeitig werden Osteoklasten synthetisiert, die Kollagen zerstören und die Mineralbasis des Knochengewebes auflösen. Ein Ungleichgewicht zwischen den beiden Prozessen führt zur Knochenzerstörung - Dichteverlust.

Arzneimittel auf Bisphosphonatbasis kombinierten zwei Phosphonate, mit deren Hilfe der Stoffwechsel eingestellt und die Arbeit von Calciumionen koordiniert wird. Bei Verwendung dringen die Moleküle der Wirkstoffe gezielt in die Knochenbildungsherde ein und unterdrücken die Wirkung von Osteoklasten. Die heilende Wirkung organischer Verbindungen beruht auf der Affinität zu Pyrophosphatkristallen, dem Hauptbestandteil der Knochenmatrix. Diese Funktion ermöglicht die Umverteilung in Problembereichen, wodurch die Anhaftung und Reifung von Osteoklasten verhindert wird.

Durch die Hemmung der Resorption maximieren Substanzen die Absorption von Kalzium. Dadurch wird die kreative Aktivität von Osteoblasten aktiviert, die Bildung von neuem Gewebe angeregt, die Mikroarchitektur der schwammigen und kompakten Knochenschichten verbessert.

Bisphosphonate lassen den Körper bei der Ausscheidung unverändert. Der Prozess ist gekennzeichnet durch eine schnelle Abnahme des Plasmas und eine langsame Freisetzung aus dem Knochengewebe.

Der Wirkungsmechanismus von Bisphosphonaten ist jetzt klar, was für sie gilt.

Empfohlene Lektüre: Skelettknochenszintigraphie.

Etidronat

Dies ist ein weiteres Medikament aus der Kategorie der stickstoffhaltigen Bisphosphonate. Er ist auch unter den Namen "Xidiphon" und "Pleostat" bekannt. Wenden Sie dieses Medikament vor dem Hintergrund einer paraneoplastischen Hyperkalzämie an. Das Medikament basiert auf Etidronsäure.

Etidronat wird in Form von Tabletten und zusätzlich in Form einer Infusionslösung sowie einer konzentrierten Basis zur Selbstherstellung oraler Lösungen hergestellt. Der Preis liegt zwischen vierhundert und fünfhundert Rubel.

Was ist Osteoporose und warum ist es so wichtig, sie zu behandeln??

Osteoporose ist eine allmähliche Abnahme der Knochendichte aufgrund des Auswaschens von Mineralien, was zu einer Abnahme ihrer Festigkeit und einer Erhöhung der Zerbrechlichkeit führt. Zunächst entwickelt sich eine leichte Abnahme der Knochendichte (Osteopenie), die dann wie ein Schwamm ungewöhnlich porös und komprimierbar wird. Eine solche Verletzung der Struktur des Skeletts führt zu häufigen Brüchen.

Knochen besteht aus Eiweiß, Kollagen und Kalzium - Substanzen, die seine Stärke sicherstellen (siehe Produkte, die Kalzium enthalten). Bei einem Ungleichgewicht der aufgeführten Komponenten treten Verletzungen in Form von Rissen (Fraktur des Schenkelhalses) oder Fraktur (Kompressionsfraktur des Wirbels der Wirbelsäule) auf. Einige Patienten bemerken seit mehreren Jahren nicht einmal das Vorhandensein von Schäden. Die Entwicklung der Krankheit kann durch die folgenden Symptome vermutet werden:

  • chronische Schmerzen an der Frakturstelle;
  • vermindertes Wachstum, Krümmung der Wirbelsäule, Bücken;
  • Frakturen mit minimaler körperlicher Aktivität, die aus einer Höhe ihres Wachstums fallen und hauptsächlich im Bereich der Rippen, des Oberschenkels, der Wirbelsäule, des Fußes und des Handgelenks lokalisiert sind.
  • langsames Knochenspleißen.

Osteoporose ist nicht nur ein medizinisches, sondern auch ein sozioökonomisches Problem, das alle Bevölkerungsgruppen auf der ganzen Welt betrifft..

  • Frakturen des Schenkelhalses treten häufiger bei Menschen im Alter von 75 bis 80 Jahren auf; Andere Arten von Frakturen sind für 50- bis 59-Jährige charakteristisch und nehmen mit dem Alter ab.
  • Ein Verlust von 10% Knochendichte erhöht das Risiko für Wirbelsäulenfrakturen um das Zweifache, der Schenkelhals um das 2,5-fache.
  • Bis 2050 werden Hüftfrakturen bei Männern 310% und bei Frauen 240% mehr als jetzt betragen.
  • Alle 3 Sekunden auf der Welt wird eine durch Osteoporose hervorgerufene Fraktur diagnostiziert. Kompressionsfraktur der Wirbelsäule - alle 22 Sekunden.
  • Die überwiegende Mehrheit der Patienten mit einem hohen Verletzungsrisiko im Zusammenhang mit einer erhöhten Knochenbrüchigkeit (ca. 80%), einschließlich derjenigen, die bereits mindestens eine Fraktur hatten, ist sich ihrer Krankheit nicht bewusst und nimmt keine Osteoporosepillen ein.
  • Die Mortalität nach einer Schenkelhalsfraktur bei beiden Geschlechtern steigt mit dem Alter und liegt höchstwahrscheinlich im Jahr nach der Verletzung bei etwa 20%. Das Hauptziel bei der Behandlung von Osteoporose ist die Vorbeugung von Frakturen durch Verringerung des Knochenverlusts, Erhöhung seiner Dichte und Wiederherstellung der Knochenstärke. Die Früherkennung und der rechtzeitige Beginn einer spezifischen Behandlung verringern das Risiko von Verletzungen und anderen Komplikationen der Krankheit erheblich.

Diese Krankheit betrifft weltweit etwa 200 Millionen Frauen.

  • eine von zehn Frauen im Alter von 60 Jahren
  • Fünfter im Alter von 70 Jahren
  • zwei von fünf nach 80
  • zwei von drei nach 90.

Wie Nebenwirkungen?

Die häufigsten Komplikationen nach der Einnahme von Medikamenten sind:

  • Aus dem Magen-Darm-Trakt: Magenschleimhaut und Zwölffingerdarm sind gereizt, Magenentzündungen, Blutungen. Der Patient ist krank, sein Magen tut weh, Blähungen mit Verstopfung.
  • Menschliche Kopfschmerzen, Muskelkater.
  • Schmerzende Gelenke.
  • Nieren- und Leberfunktionsstörung ausgedrückt.
  • Calciummangel im Blutkreislauf.
  • Allergien werden ausgedrückt.

Es ist wichtig zu bedenken, dass Selbstmedikation lebensbedrohlich ist. Medikamente werden nur nach Anweisung eines Arztes eingenommen..

Wenn sie ohne ärztliche Aufsicht eingenommen werden, sind komplizierte Zustände schwerwiegend. Herzflimmern tritt auf, bei dem die Kontraktionen des Herzens nicht synchron sind. Es wird auch eine Osteonekrose des Oberkiefers mit subrochantären Femurfrakturen geben. Nebenwirkungen werden nicht bei allen Patienten beobachtet. Ein gut gewählter Behandlungsverlauf und die Einhaltung von Medikamenten tragen dazu bei, Nebenwirkungen vorzubeugen und Komplikationen auf ein Minimum zu reduzieren.


Wenn Osteoporose nicht behandelt wird, ist es für eine Person schwierig, sich zu bewegen

Ein bisschen Geschichte

Anfangs wurden Bisphosphonate nicht für die Bedürfnisse der pharmazeutischen Industrie synthetisiert. Darüber hinaus wurde ein solcher Anwendungsbereich seit fast 100 Jahren nicht mehr berücksichtigt. Phosphonsäureester wurden für die Landwirtschaft hergestellt. Auf ihrer Basis wurden Mineraldünger erzeugt, Wasser für die Bewässerung unter der Oberfläche wurde erweicht. Die Textil- und Ölraffinerieindustrie verzichtete nicht auf Bisphosphonate und setzte diese weiterhin aktiv ein..

Gleichzeitig versuchten Ärzte und Apotheker, Wege zur Stärkung der Knochenmasse zu finden. Ein Durchbruch in diesem Bereich ist eine Entdeckung von Astley Cooper. 1824 stellte der englische Arzt und Hofchirurg des königlichen Hofes eine Hypothese über die Beziehung zwischen einer erhöhten Knochenbrüchigkeit bei älteren Menschen und einer bestimmten Pathologie auf, die sich in ihrem Körper entwickelt. Die Krankheit wurde im frühen 20. Jahrhundert entdeckt, systematisiert und erhielt einen wissenschaftlichen Namen. Aber Osteoporose zu beseitigen, um ihre gefährlichen Komplikationen zu verhindern, war zu diesem Zeitpunkt nicht möglich.

Der Schweizer Herbert Fleisch experimentierte lange mit chemischen Verbindungen. 1968 entdeckte er, dass beim Kontakt von anorganischem Pyrophosphat mit einer biologischen Flüssigkeit eine deutlich geringere Menge an Kalzium ausfällt. Damit die Enzyme Pyrophosphat nicht aggressiv beeinflussen, wurde das Phosphoratom in seinem Molekül durch ein Kohlenstoffatom ersetzt. Es erhöhte auch signifikant die biologische Aktivität der chemischen Verbindung..

Vor der Synthese des ersten pharmakologischen Präparats auf Basis von Bisphosphonaten waren es jedoch noch 30 lange Jahre. Nach langwierigen klinischen Studien begann 1995 die Produktion von Wirkstoffen zur Behandlung von Osteoporose in großem Maßstab..

Strahlentherapie

Die Bestrahlung hilft bei Knochenschmerzen und beugt pathologischen Frakturen vor. Die Behandlung wird in einem von zwei Modi durchgeführt:

  • Sie können 1-2 Eingriffe durchführen, bei denen dem Knochen große Strahlendosen verabreicht werden. Dies ist für den Patienten praktisch, da die Anzahl der Fahrten zur Klinik verringert wird..
  • Ein anderes Schema beinhaltet die Durchführung von 5-10 Sitzungen in kleineren Dosen. In diesem Fall ist die Gesamtdosis etwas höher als im ersten Fall. Bei solchen Patienten treten die Schmerzen seltener auf und es besteht Bedarf an einer erneuten Behandlung.

Antiresorptiv (Verhinderung von Knochenverdünnung), veraltet

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 Amp. 1100 Rubel) ist ein Schilddrüsenhormon und wird zur Behandlung von Osteoporose eingesetzt. Rekombinantes menschliches Calcitonin sowie Schweine- und Lachscalcitonin werden in der pharmazeutischen Industrie synthetisiert.

Nebenwirkungen: Bei der Verabreichung über die Nase können Nasenbluten, laufende Nase, Schleimhautreizungen, Übelkeit oder Erbrechen auftreten. Bei Verwendung einer injizierbaren Form von Calcitonin kann an der Injektionsstelle eine Entzündung auftreten.

Das Medikament wurde früher als Antiresorptivum verwendet (Verhinderung der Knochenresorption). Er hatte eine eher bescheidene Evidenzbasis, die die Häufigkeit von Wirbelkörperfrakturen etwas reduzierte und die mit osteoporetischen Frakturen verbundenen akuten Schmerzen linderte. In den letzten Jahren wurden Informationen über die Zunahme der Häufigkeit neu registrierter Onkopathologien bei Patienten mit Myocalcic gesammelt. Das Medikament wird aus den Empfehlungen zur Behandlung von Osteoporose gestrichen und bleibt als Mittel auf dem Markt. Schmerzreduzierung bei Wirbelkörperfrakturen mit Osteoporose und zur Behandlung von Morbus Paget.

Raloxifen (Evista)


Raloxifen ist ein selektiver Modulator von Östrogenrezeptoren der zweiten Generation, abgekürzt als SMER. Das Medikament hat eine östrogenähnliche Wirkung im Knochengewebe, verhält sich jedoch wie ein Antiöstrogen im Endometrium. Auf diese Weise können Sie mögliche Nebenwirkungen, einschließlich des Krebsrisikos, vermeiden.
Nebenwirkungen: Bei Verwendung von Raloxifen ist eine Erhöhung der Schwere von Hitzewallungen möglich. Thromboserisiko, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie. Das Risiko von Nebenwirkungen ist in den ersten vier Monaten der Anwendung wahrscheinlicher.

Bisher wurde weder die Wirksamkeit des Arzneimittels nachgewiesen, noch wurde gezeigt, dass es das Risiko von extravertebralen Frakturen verringert.

Antiandrogene

Bei Prostatakrebs haben Antiandrogene, die an Androgenrezeptoren binden und deren Wechselwirkung mit Testosteron und Dehydrotestosteron hemmen, eine positive therapeutische Wirkung. Als Monotherapie unwirksam.

Reine und steroidale Antiandrogene werden isoliert.

Nichtsteroidale oder reine Antiandrogene sind vorzuziehen, da sie selektiv mit ihren Rezeptoren in der Prostata interagieren und keinen antigonadotropen Mechanismus aufweisen. Zusätzlich werden Androgenrezeptoren im Hypothalamus an dem Ort blockiert, an dem die LnRH-Produktion stattfindet..

Wenn kastrationsrefraktärer Prostatakrebs nicht angewendet wird.

Abirateron wird in Kombination mit Prednisolon zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs während oder nach einer Chemotherapie verschrieben (Docetaxel)..

Die Dosierung beträgt 1000 mg einmal täglich in Kombination mit Prednison 5 mg zweimal täglich.

Abirateron ist ein Inhibitor der Androgenbiosynthese.

Bicalutamid ist zur Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs in Kombination mit einem LHRH-Agonisten angezeigt. Standarddosis - 50 mg oral 1 Mal morgens oder abends.

Degarelix - ein selektiver Antagonist der Hypophysen-GnRH-Rezeptoren - reduziert die Produktion von Gonadotropinen, LH und FSH, wodurch Testosteron weniger produziert wird.

Anwendungsgebiete - progressiver hormonabhängiger Prostatakrebs.

Degarelix ist wirksam bei der Erreichung und Aufrechterhaltung von Testosteron auf einem Niveau nach der Kastration. Im Gegensatz zu GnRH-Agonisten führt dies nicht zu einem kurzfristigen Anstieg des Testosteronspiegels. Der gewünschte Effekt wird innerhalb von 1-3 Tagen nach Aufnahme erreicht.

Die Anfangsdosis beträgt 240 mg, subkutan verabreicht (in Form von 2 Injektionen von 120 mg in einer Konzentration von 40 mg / ml). Die Erhaltungsdosis beträgt alle 28 Tage 80 mg subkutan (bei einer Konzentration von 20 mg / ml). Die erste Erhaltungsdosis wird 28 Tage nach Beginn der Verabreichung verschrieben.

Flutamid

Flutamid wird in Kombination mit GnRH-Agonisten zur Bekämpfung von lokal begrenztem Krebs im Anfangsstadium und zur Behandlung von metastasiertem Krebs bei Patienten mit bilateraler Orthoektomie eingesetzt. Die übliche Dosierung beträgt 250 mg alle 8 Stunden..

Nilutamid ist nicht zur Induktion einer chemischen Kastration geeignet, da es durch Blockieren des Rückkopplungsmechanismus zur Kontrolle der Testosteronsekretion seine Konzentration erhöht. Das Medikament wird in Kombination mit einer chirurgischen Kastration verwendet, um metastasierten Prostatakrebs in Gegenwart oder Abwesenheit eines lokalen Prozesses in Kombination mit einer chirurgischen oder pharmakologischen Kastration zu behandeln.

Die Anfangsdosis von 300 mg einmal täglich, 30 Tage, die Erhaltungsdosis für Nilutamid beträgt 150 mg einmal täglich.

Palliative Behandlung von Prostatakrebs mit Metastasen.

Apalutamid hemmt die nukleare Translokation des Androgenrezeptors, die DNA-Bindung und die Transkription.

Indikationen: Nicht metastatische hormonresistente Prostatakrebstherapie.

Osteoporose - Spezialisten in Moskau

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Therapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskau, ave. Mira, 79, S. 1 (Klinik für Orientalische Medizin "Sagan Dali") +7
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Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskau, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medizin)
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Clodronat

Stickstoffbisphosphonat, das auch unter den Namen "Bonefos" und "Lodronat" bekannt ist. Dieses Arzneimittel basiert auf Clodronsäure. Das vorgestellte Werkzeug kann die Resorption verlangsamen, dh den Prozess der Resorption von Knochengewebe. Dieses Arzneimittel betrifft Osteoklasten, bei denen es sich um mehrkernige Zellen handelt, die wiederum Mineralien aus dem Knochengewebe absorbieren. Clodronat wird in Form von Kapseln sowie Lösungen freigesetzt. Lösungen werden zur oralen Anwendung verwendet. Der Preis reicht von ein bis anderthalb Tausend Rubel. Die Namen von Bisphosphonaten sind für viele von Interesse.